緩?fù)肆?/h1>

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【別名】氟他胺 , 緩?fù)肆?/strong>

【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外，本品無(wú)任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素（雄激素的活性形式）與雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)本品與促性腺激素釋放激素（GnRH）如亮脯利特（leuprolide）一起使用時(shí)，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

【藥代動(dòng)力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過(guò)肝臟時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)?一羥基氟他胺。單次口服250mg后1h，血濃度達(dá)峰值，約10～20μg/L，服藥后2h，α-羥基氟他胺的血濃度達(dá)峰，約1.3mg／L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結(jié)合，血漿t1/2約5～6h；通常250mg，3次／d的給藥方案，血漿中羥基氟他胺濃度在3．4～8．5μmo1／L范圍內(nèi)變動(dòng)。給藥后24h內(nèi)，從尿排泄28％。

【適應(yīng)癥】 用于前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用（宜同時(shí)開(kāi)始和同時(shí)持續(xù)使用）治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌，可明顯增加療效。

【用法用量】 口服0.25g／次，3次／d，飯后服。

【不良反應(yīng)】 最主要不良反應(yīng)為男子乳房女性化（34％～100％）和胃腸道不適，其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。

【規(guī)格】 片劑：0.25g。

疾病百科 - 腫瘤專題 腫瘤 - 癌癥 - 良性腫瘤 - 腫瘤細(xì)胞 - ICD-10：腫瘤 常見(jiàn)癌癥 肺癌 肝癌 胃癌 食道癌 大腸癌（結(jié)腸癌、直腸癌） 白血病 腦瘤 乳腺癌 胰腺癌 膀胱癌 鼻咽癌 宮頸癌 子宮癌 膽囊癌 前列腺癌 卵巢癌 淋巴瘤 各類腫瘤 肉瘤 血管瘤 動(dòng)脈瘤 囊腺瘤 腺瘤 息肉 纖維瘤 脂肪瘤 轉(zhuǎn)移瘤 乳頭狀瘤 交界瘤 神經(jīng)瘤 軟骨瘤 混合瘤 畸胎瘤 細(xì)胞瘤 基底細(xì)胞瘤 骨髓瘤 平滑肌瘤 間皮瘤 粘液瘤 黑色素瘤 抗腫瘤藥 抑制疼痛 抗代謝 烷化劑 抗生素類 抗腫瘤輔助藥 天然抗腫瘤藥 植物成分藥 激素類藥 肝癌 胰腺癌 結(jié)腸癌 食道癌 胃癌 肺癌 腎癌 其他 治療方法 手術(shù) 放射治療 化學(xué)治療 免疫療法 中藥 腫瘤醫(yī)院 全國(guó)腫瘤醫(yī)院列表 腫瘤科醫(yī)院 腫瘤外科醫(yī)院 腫瘤內(nèi)科醫(yī)院 腫瘤生物治療科醫(yī)院 全國(guó)醫(yī)院列表 醫(yī)學(xué)書摘 《默克家庭診療手冊(cè)·癌癥》 《外科學(xué)總論·腫瘤》 《病理學(xué)·腫瘤》 《中醫(yī)外科學(xué)·瘤》 《自我調(diào)養(yǎng)巧治病·腫瘤》 《老年百病防治·腫瘤》 《中醫(yī)內(nèi)科學(xué)·癌癥》 《家庭醫(yī)學(xué)百科·醫(yī)療康復(fù)篇·惡性腫瘤》

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