第二代抗組胺藥物
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第二代抗組胺藥物主要有西替利嗪、氯雷他定、阿伐斯汀、咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑等，可以緩解皮膚黏膜過敏癥狀，臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等，也可作為復方感冒藥的一種成分。本類藥物不良反應較少，嗜睡作用輕微甚至沒有，偶有心悸。特非那定、阿司咪唑兩藥心臟毒性較為明顯，臨床已經不用。
抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物），其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
目錄 |
主要特點
藥物介紹
氯雷他定
【藥理學】本品屬長效三環類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24 小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～ 92）小時。80%以代謝物形式出現于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
【臨床應用】緩解過敏性鼻炎的有關癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥關及體征得以迅速緩解。也可用于急性蕁麻疹、慢性蕁麻疹，過敏性結膜炎、花粉癥、瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。
【不良反應】在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮靜作用。不良反應較少，常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸、多形紅斑、全身過敏等。
西替利嗪
【藥理學】本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗表明本品無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用于中樞H1受體，臨床使用時中樞抑制作用較輕。據資料報道，口服后由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間(tmax)為30～60分鐘，血藥峰濃度為300ng/ml。西替利嗪與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時，約70%以原形藥物隨尿液排泄，少量從糞便排泄。
【臨床應用】用于季節性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
【不良反應】不良反應輕微且為一過性，有困倦、嗜睡（一般不明顯）、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
阿伐斯汀
【藥理學】為曲普利啶的衍生物，可選擇性拮抗組胺H1受體的作用，具有良好的抗組胺作用。因不容易通過血腦屏障，故無鎮靜作用。也無抗毒蕈堿樣膽堿作用。口服后吸收良好，0.5小時左右起效。
【不良反應】不良反應較少。偶可引起皮疹。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊世杰主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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