氯雷他定
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氯雷他定，屬于第二代抗組胺藥物，嗜睡作用非常輕微甚至沒有，臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等。不良反應(yīng)較少。以氯雷他定為基本成分制成的藥品有片劑、膠囊劑、顆粒劑、糖漿劑等，患者可根據(jù)自己情況在醫(yī)師建議下購買。中國國內(nèi)生產(chǎn)廠家比較多 ，同樣的劑型含量建議大家買國產(chǎn)的 ，效果沒有明顯區(qū)別。
目錄 |
臨床應(yīng)用
緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥關(guān)及體征得以迅速緩解。也可用于急性蕁麻疹、慢性蕁麻疹，過敏性結(jié)膜炎、花粉癥、瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。
用法及用量
口服：
- 成人和12歲以上兒童10mg1次/日，1日1次，空腹服用。日夜均有發(fā)作者（以過敏性鼻炎為例），可一次5mg，每日晨、晚各服1次。
- 兒童，2-12歲，體重大于30kg者，一次10mg，一日1次；體重小于30kg者，一次5mg，一日1次。
不良反應(yīng)
在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。不良反應(yīng)較少，常見不良反應(yīng)有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應(yīng)有有脫發(fā)、過敏反應(yīng)、肝功能異常、心動過速及心悸、多形紅斑、全身過敏等。
禁忌癥
對本品過敏者禁用。
注意事項
- 嚴(yán)重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
- 妊娠期及哺乳期婦女慎用。服藥期宜停止哺乳。
- 在作皮試前的約48小時左右就中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應(yīng)發(fā)生。
- 本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
- 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
- 兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。2歲以下兒童不推薦使用。
- 如正在使用其他其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
- 對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應(yīng)減低劑量，可按隔日10mg服藥。
藥物相互作用
- 同時服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前就謹(jǐn)慎合用。
- 抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
- 如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
藥理毒理
本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。
空腹口服吸收迅速。服后1～3小時起效，8～12小時達(dá)最大效應(yīng)，持續(xù)作用達(dá)24 小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～ 92）小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《藥理學(xué)》楊寶峰主編
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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