硫酸奎寧
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【藥物名稱】硫酸奎寧 Quinine Sulfate
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分子式成分
【分子式成分】化學名稱：（8S，9R）-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。分子式：(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。分子量：782.96。
制劑規格
【制劑規格】本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。0.3g
藥理毒理
【藥理毒理】奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成復合物抑制DNA的復制和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集，但發展緩慢，很少形成大團塊，并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。
藥動學
【藥 動 學】口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率約70%。吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經組織中最少。一次服藥后1～3小時血液濃度達到峰值，T1/2為8.5小時。奎寧于肝中被氧化分解，迅速失效，其代謝物及少量原形藥（約10%）均經腎排出，服藥后15分鐘即出現于尿中，24小時后幾乎全部排出，故奎寧無蓄積性。
適應證
【適 應 證】耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。
不良反應
【不良反應】①奎寧每日用量超過1g或連用較久，常致金雞納反應，此與水楊酸反應大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴重者產生暫時性耳聾，停藥后常可恢復；②24小時內劑量大于4g時，可直接損害神經組織并收縮視網膜血管，出現視野縮小、復視、弱視等；③大劑量中毒時，除上述反應加重外，還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導，減弱心肌收縮力，擴張外周血管，有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹；④奎寧致死量約8g；⑤少數病人對奎寧高度敏感，小量即可引起嚴重金雞納反應；⑥少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血（黑尿熱）致死；⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
相互作用
【相互作用】①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收；②抗凝藥與奎寧合用后，抗凝作用可增強；③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同，可能會引起呼吸抑制；④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應可增加；⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對奎寧的重吸收，導致奎寧血藥濃度與毒性的增加；⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈；⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。
用法用量
【用法用量】成人用量：用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時，每日g，分次服用，療程14日。
小兒常用量： 用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時，小于1歲者每日-0.2g，分-3次服，1～3歲-0.3g，4～6歲，0.3-0.5g，7-11歲為0.5-1g，療程10日。
注意事項
【注意事項】孕婦禁用。
（1）對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
（2）對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦禁用，奎寧有催產作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
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