硝酸甘油控釋片
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通用名： 硝酸甘油控釋片
曾用名： 耐絞寧
英文名： NITROGLYCERIN TABLETS
拼音名： XIAOSUAN GANGYOU KONGSHIKOUJIAPIAN
藥品類別： 抗心絞痛藥
性狀： 本品為（由企業(yè)視情況定后申報(bào)）。
目錄 |
生化左右
藥理毒理
所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機(jī)硝酸酯在體內(nèi)釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
藥代動(dòng)力學(xué)
使用口頰片后吸收快，生物利用度80%；蛋白結(jié)合率60%；3分鐘起作用，作用持續(xù)4~6小時(shí)。主要在肝臟代謝，迅速而完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要代謝產(chǎn)物1，2-和1，3-二硝酸甘油與母體藥相比較，作用較弱，半衰期更長(zhǎng)。代謝后經(jīng)腎臟排除。
用法用量
一次mg放置于口頰犬齒齦上，一日~4次。效果不明顯，可增加每次mg，一日~4次。勿置于舌下，使其在3 ~5小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定溶解。如果不慎咽下，應(yīng)再置1片。因有吸入的危險(xiǎn)，故不主張?jiān)诰蛯嫊r(shí)使用。但若緩解急性發(fā)作，建議用舌下含片。
需要注意的問(wèn)題
不良反應(yīng)
用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。
禁忌癥
禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴(yán)重貧血、青光眼顱內(nèi)壓增高硝基化合物過(guò)敏者，腦出血或頭顱外傷、嚴(yán)重肝腎功能損害。
注意事項(xiàng)
1． 急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。 2． 勿將藥片置于舌下，咀嚼或吞服。用藥時(shí)不宜過(guò)多進(jìn)食和飲水。 3． 若出現(xiàn)不良反應(yīng)，立即取出藥片。
特殊人群用藥說(shuō)明
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚本藥是否經(jīng)乳汁排泌，但缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)。
兒童用藥
這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
老年患者用藥
藥物相互作用： 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強(qiáng)本類藥物的降血壓效應(yīng)。應(yīng)注意避免血壓過(guò)低。
藥物過(guò)量： 過(guò)量可引起顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、抽搐或死亡，也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥。口唇、指甲青紫。
貯藏： 遮光、密封保存。
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