鹽酸嗎啡片
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鹽酸嗎啡片
拼音名：Yansuan Mafei Pian
英文名：Morphine Hydrochloride Tablets
書頁號：2000年版二部－587
本品含鹽酸嗎啡(C17H19NO3.HCl.3H2O)應為標示量的93.0％～107.0％。
【性狀】 本品為白色片，遇光易變質。
【鑒別】 取本品的細粉適量（約相當于鹽酸嗎啡20mg），加水10ml，振搖使鹽酸
嗎啡溶解，濾過，濾液蒸干，殘渣照鹽酸嗎啡項下的鑒別(1)、(2)、(3)、(5)項試驗，顯
相同的反應。
【檢查】 含量均勻度 取本品1 片，置100ml(5mg規格)或200ml(10mg規格) 量瓶
中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液適量，充分振搖，使鹽酸嗎啡溶解，加0.1mol/L氫氧化鈉
溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧
化鈉溶液稀釋至刻度，搖勻。照分光光度法（附錄Ⅳ A），在250nm 的波長處測定吸收度，
依法計算含量，應符合規定（附錄Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第三法），以水125ml(5mg規格)或250ml(
10mg規格) 為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密
量取續濾液5ml ，置10ml量瓶中，加1mol/L氫氧化鈉溶液1ml ，用水稀釋至刻度，搖勻
。另取在105 ℃干燥1 小時的無水嗎啡對照品適量，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋
成每1ml 中含20μg 的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在250nm
的波長處測定吸收度，計算出供試品溶液中無水嗎啡的含量，乘以1.317 ，即得供試品中
含有C17H19NO3.HCl.3H2O的量。每片的溶出限度為標示量的70％，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于鹽酸
嗎啡10mg）置100ml 量瓶中，加水50ml，振搖，使鹽酸嗎啡溶解，再加水至刻度，
搖勻，濾過，精密量取續濾液15ml，置50ml 量瓶中，加0.2mol/L氫氧化鈉溶液25ml，
再加水至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另精密稱取在105℃干燥1小時的嗎啡對照
品適量，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液配制成每1ml約含20μg 的溶液，作為對照品溶液。
取上述兩種溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）,在250nm的波長處測定吸收度，計算出
供試品中無水嗎啡的含量，乘以1.317,即得供試品中含有C17H19NO3.HCl.3H2O 的重量。
【類別】 同鹽酸碼啡。
【規格】 (1) 5mg (2) 10mg
【貯藏】 遮光，密封保存。
本品主要成分及其化學名稱為：17-甲基-3-羥基-4，5a-環氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。
分子式： C17H19NO3.HCl.3H2O
分子量： 375.85
【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮痛作用，同時也有明顯的鎮靜作用，并有鎮咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。阿片類藥物的鎮痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿片受體激動后產生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環化酶．使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
【藥代動力學】本品口服后自胃腸道吸收，但經過肝臟時可迅速為肝微粒體酶代謝，故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產生高效的鎮痛作用。可通過胎盤到達胎兒體內。消除T1/21.7～3小時，蛋白結合率26%～36%。1次給藥鎮痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經腎臟排出，少量經膽汁和乳汁排出。
【適應癥】本品為強效鎮痛藥，適用于其他鎮痛藥無效的急性劇痛，如嚴重創傷、戰傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者，應用本品可使病人鎮靜，并減輕心臟負擔。應用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術前給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛(如膽、腎絞痛等)，而應與阿托品等有效的解痙藥合用。根據世界衛生組織和國家藥品監督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。
【用法和用量】口服。常用量：一次～15mg。一日～60mg。極量：一次mg，一日mg。對于重度癌痛病人，應按時口服，個體化給藥，逐漸增量，以充分緩解癌痛。首次劑量范圍可較大，每日～6次，臨睡前一次劑量可加倍。
【不良反應】1．連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現象。2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救距口服4～6小時內應立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
【禁忌】呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。
【注意事項】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。2.根據WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥個體化的規定，對癌癥病人鎮痛使用嗎啡應由醫師根據病情需要和耐受情況決定劑量。3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。4.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結果。5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現假陽性。7.因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛（如膽、腎絞痛），而應與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨使用反使絞痛加劇。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，禁用于臨盆產婦。
【兒童用藥】嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 1．與吩噻嗪類、鎮靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。
【藥物過量】 嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關于嗎啡極量的限制）。
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