鹽酸嗎啡控釋片
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【英文名】Morphine Hydrochloride Modified-release Tablets
化學(xué)名稱 17-甲基-3-羥基-4，5a-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。
分子式： C17H19NO3.HCl.3H2O
分子量： 375.85
【性狀】本品為磚紅色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿片受體激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
【藥代動力學(xué)】口服后由胃腸道粘膜吸收，與普通片劑相比，口服控釋片血藥濃度達(dá)峰時間較長，一般為服后2～3小時，峰濃度也稍低，消除半衰期為3.5～5小時。本品在達(dá)穩(wěn)態(tài)時血藥濃度的波動就較小，主要用于晚期癌癥病人鎮(zhèn)痛。
【適應(yīng)癥】根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。為強效鎮(zhèn)痛藥，主要適用于晚期癌癥病人鎮(zhèn)痛。
【用法和用量】必須整片吞服，不可截開或嚼碎。成人每隔12小時按時服用一次，用量應(yīng)根據(jù)疼痛的嚴(yán)重程度、年齡及服用鎮(zhèn)痛藥史決定用藥劑量，個體間可存在較大差異。最初應(yīng)用本品者，宜從每12小時服用10mg或20mg開始，根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量，以及隨時增加劑量，達(dá)到緩解疼痛的目的。
【不良反應(yīng)】1．連用3～5天即產(chǎn)生耐藥性，1周以上可成癮，但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當(dāng)，少見依賴及成癮現(xiàn)象。2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救距口服4～6小時內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、對癥治療、補充液體促進(jìn)排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
【禁忌】呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。
【注意事項】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑量。3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。4.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結(jié)果。5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內(nèi)壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應(yīng)在本品停藥24小時以上方可進(jìn)行以上項目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi)，少量經(jīng)乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)程，禁用于臨盆產(chǎn)婦。
【兒童用藥】嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 1．與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。
【藥物過量】 嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關(guān)于嗎啡極量的限制）。
【規(guī)格】(1)10mg (2)30mg (3)60mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
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