注射用洛鉑
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通用名：注射用洛鉑
曾用名：
商品名：
英文名：Lobaplatin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Luobo
其結構式為：
分子式：C9H18N2O3Pt.3H2O
分子量：451.38
【性狀】
本品為白色凍干粉末 。
藥理毒理
1. 藥理：具烷化作用，屬烷化劑（廣義）本品對多種動物和人腫瘤細胞株有明確的細胞毒作用，與順鉑的抑瘤作用相似和較強，對耐順鉑的細胞株，仍有一定的細胞毒作用。
2. 毒理：大鼠、犬的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。
3. 腎毒性較低，在體內外試驗均表現出致突變作用，尚未進行致癌試驗，但這類烷化劑均有致畸和致癌的潛在作用。
【藥代動力學】
靜脈注射后，血清中游離鉑的血藥濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本上相同，在血液循環中沒有或很少有代謝產物存在。洛鉑的兩種立體異構體曲線也完全相同。用藥患者的血清總鉑和游離鉑的濃度時間曲線，在1小時內相似，在11小時后，血循環中約25％的總鉑濃度和血清蛋白結合。
游離鉑的終末半衰期（t1/2）為131±15min，總鉑為6.8±4.3天。游離鉑標準化曲線下面積（AUC）（50mg/m2）為13.9±1.8 min.m2/L,總鉑為57±19 min.m2/L。游離鉑標準化平均血漿清除率（1.73 m2）約為125±14ml/min, 總鉑為34±11ml/min。游離鉑平均分布容積為0.28±0.51L/kg, 總鉑為4.8±2.61L/ kg。本品主要經腎臟排出。
【適應癥】
用量用法
使用前用5ml注射用水溶解，此溶液應4小時內應用（存放溫度2～8℃）。靜脈注射按體表面積一次mg/m2, 再次使用時應待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復，推薦的應用間歇為3周。如副作用恢復較慢，可延長使用間歇。
用藥的持續時間：治療持續時間應根據腫瘤的反應。最少應使用2個療程。如腫瘤開始縮小，可繼續進行治療，總數可達6個療程。
不良反應
1. 血液毒性：在洛鉑的劑量限制性毒性中，血小板減少最為強烈。約有26.9％實體瘤患者的血小板計數低于50000/mm3。在已用大劑量化療后的卵巢癌患者中，血小板減少發生率達75％。血小板降低常在注射洛鉑后兩周開始，下降后一周恢復到100000/mm3。在15％的患者中白細胞低于2000/mm3。血象改變呈可逆性，但可引起繼發的副作用，如血小板減少引起出血，白細胞減少引起感染。
2. 胃腸道毒性：34.3％的患者發生嘔吐，但僅有6.7％的患者較嚴重；14.8％的患者發生惡心，建議預防使用止吐劑；3.5％的患者發生腹瀉。
【注意事項】
用洛鉑后患者發生嚴重的不良反應，必要時應減少劑量。
【規格】
50mg
【貯藏】
遮光、密閉25℃以下保存。
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