華法林
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華法林（Warfarin）別名芐丙酮香豆素鈉、殺鼠靈、華法令、3-α-（丙酮基芐基）-4-羥基香豆素、滅鼠靈
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藥理作用
本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥，通過抑制維生素 K 在肝臟細胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，從而發(fā)揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變?yōu)棣?羧基谷氨酸，后者再與鈣離子結合，才能發(fā)揮其凝血活性。本藥的作用是抑制羧基化酶，對已經(jīng)合成的上述因子并無直接對抗作用，必須等待這些因子在體內相對耗竭后，才能發(fā)揮抗凝效應，所以本藥起效緩慢，僅在體內有效，停藥后藥效持續(xù)時間較長(直到維生素 K 依賴性因子逐漸恢復到一定濃度后，抗凝作用才消失)。此外，本藥尚能誘導肝臟產(chǎn)生維生素 K 依賴性凝血因子前體物質，并使之釋放入血，該物質抗原性與有關凝血因子相同，但并無凝血功能，反而具有抗凝血作用，并能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此，在本藥作用下，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白 S和蛋白 C 合成減少，而"假凝血因"亦即"維生素 K 拮抗藥誘導蛋白質"增多，達到抗凝效應。本藥的藥動學參數(shù)較穩(wěn)定，優(yōu)于其它口服抗凝藥(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對本藥不耐受時，才選用其它口服抗凝藥。在非風濕性心房顫動患者預防腦卒中時，本藥療效明顯優(yōu)于阿司匹林。在治療或預防妊娠患者血栓或栓塞形成時，皮下或靜脈注射肝素療效則優(yōu)于本藥(因肝素易通過胎盤)。
藥品介紹
本品是香豆素類抗凝劑的一種，在體內有對抗維生素K的作用。可以抑制維生素K參與的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝臟的合成。對血液中已有的凝血因子 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并無抵抗作用。因此，不能作為體外抗凝藥使用，體內抗凝也須有活性的凝血因子消耗后才能有效，起效后作用和維持時間亦較長。
藥品用法
口服，成人：第1日～20mg，第二日起改為維持量，每日～7.5mg。
注意事項
華法林可以透過胎盤屏障，引起胎兒的骨骼發(fā)育遲緩（正在實驗中...但是肯定可以穿過胎盤屏障。)
如有下列情形應先停藥并立即至醫(yī)院診治
1. 刷牙時或割傷后流血不止
2. 無故瘀傷且范圍擴大
6. 女性若有懷孕計劃，要先告知醫(yī)師
臨床上：保泰松、雙香豆素不同時使用，因為保泰松能使雙香豆素的游離藥物濃度增高。
臨床應用
優(yōu)點是口服有效，作用時間長。缺點是顯效慢，作用過于持久，不易控制。對需快速抗凝者則應先用肝素發(fā)揮治療做喲個后，再用華法林維持療效。華法林語抗血小板藥合用，可減少外科大手術。風濕性心臟病，人工瓣膜置換術的靜脈血栓放發(fā)生率。用藥期間必須測定凝血酶原時間，一般控制在25~30秒較好。
參看
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華法林對抗--61.188.17.253 2019年7月20日 (六) 08:55 (CST) 留言： 請問服用華法林時INR目前國際控制范圍多少?高了或低了用什么控制？ | |
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