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新賽斯平

【藥品名稱】

商品名：新賽斯平

通用名：環(huán)孢素膠囊

主要成分

本品主要成份為環(huán)孢素，其化學(xué)名為R-［R*，R*-（E）］-環(huán)狀（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰-3-羥基－N，4-二甲基－L-2-氨基－6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。

【性狀】本品為軟膠囊，內(nèi)容物為淡黃色或黃色的油狀液體。

【藥理毒理】

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素（也稱環(huán)孢菌素 A）為11個(gè)氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小 腸和肺)移植的存活時(shí)間，抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)（包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實(shí)驗(yàn)性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和 釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細(xì)胞生成，亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

生物利用度研究資料表明，本品的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致，而較賽斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由賽斯平轉(zhuǎn)換成本品后，部分患者轉(zhuǎn)變前后的環(huán)孢素血藥濃度會(huì)有一些變化，請(qǐng)遵醫(yī)囑，在血藥濃度監(jiān)測(cè)的情況下，對(duì)服藥劑量進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整。　

環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內(nèi)濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環(huán)孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細(xì)胞中，5～12%在粒細(xì)胞中。 41～58%在紅細(xì)胞中。血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。

環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝，已知代謝產(chǎn)物有15種，消除半衰期為10～27小時(shí)左右，主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。

【適應(yīng)癥】

1、預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。

2、經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

【用法用量】

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時(shí)，起始劑量 6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥濃度調(diào)整劑量，根據(jù)血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。 在整個(gè)治療過程，必須在有免疫抑制治療經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行。

2、骨髓移植：

預(yù)防GVHD：移植前一天起先用環(huán)孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應(yīng)消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。

治療GVHD：單獨(dú)或在原用腎上腺皮質(zhì)激素基礎(chǔ)上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩(wěn)定后緩慢減量，總療程半年以上。

3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分～3次口服，出現(xiàn)明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。

兒童用量可按或稍高于成人劑量計(jì)算。

【不良反應(yīng)】

最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經(jīng)及抽搐發(fā)作等。

【禁忌】

1、對(duì)環(huán)孢素過敏者。

2、嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。

【注意事項(xiàng)】

1、本品必須在專科醫(yī)師指導(dǎo)下遵照醫(yī)囑用藥。

2、定期檢測(cè)肝、腎功能和監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整用藥劑量。

3、服藥期間應(yīng)避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。

4、應(yīng)避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

【藥物相互作用】

下列藥物可以影響本品血藥濃度，應(yīng)避免聯(lián)合用藥，若須使用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度并調(diào)整其劑量。

增加環(huán)孢素血濃度的藥物：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素、強(qiáng)力霉素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強(qiáng)的松龍等。

降低環(huán)孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、酰胺咪嗪、二氧萘青霉素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。

【規(guī)格】50mg。

【包裝】鋁箔包裝，50粒/盒或40粒/盒。

【貯藏】

避光、密閉，在陰涼干燥處保存。僅在服用前，才從鋁箔外殼中取出。

【有效期】暫定一年半。

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