卡維地洛片
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卡維地洛片（Carvedilol Tablets），商品名絡(luò)德、金絡(luò)、卓異、樞衡、康達欣、達利全、瑞欣樂。原發(fā)性高血壓：可單獨用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。心功能不全：輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級)，合并應(yīng)用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）。也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黃類藥物、肼屈嗪或硝酸酯類藥物治療的心功能不全者。
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卡維地洛片的副作用（不良反應(yīng)）
卡維地洛用于治療高血壓時發(fā)生的不良事件與充血性心衰時觀察到的是一致的。但是前者的不良事件發(fā)生率更低一些。
- 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。抑郁、睡眠紊亂、感覺異常罕見。
- 心血管系統(tǒng)：治療早期偶爾有心動過緩、體位性低血壓，很少有暈厥。外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見，可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。水腫不常見。心絞痛不常見。變異型心絞痛患者可能出現(xiàn)癥狀惡化。個別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯和心衰加重。心衰病人特別是劑量增加后，常見頭暈，偶有不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導(dǎo)阻滯或心衰加重罕見。
- 呼吸系統(tǒng)：由于氣道阻力可能增加，有支氣管痙攣傾向的患者可能出現(xiàn)哮喘發(fā)作。偶有呼吸困難的報告：鼻塞罕見。
- 消化系統(tǒng)：偶有惡心、腹瀉、腹痛和嘔吐，便秘少見。
- 皮膚和附件：卡維地洛治療期間可能出現(xiàn)一些皮膚反應(yīng)（例如個別病例出現(xiàn)蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣反應(yīng)，極少數(shù)病例出現(xiàn)變應(yīng)性皮疹）。個別病例使用具有β-阻滯特性的藥物能引起銀屑病，加劇銀屑病的癥狀和體征，或?qū)е裸y屑病形皮疹。
- 血液：偶見血清轉(zhuǎn)氨酶改變，血小板減少，白細胞減少等。
- 代謝：由于本品具有β-阻滯劑特性，因此不能排除以下可能：潛伏的糖尿病變成臨床糖尿病，臨床糖尿病惡化，或者血糖反向調(diào)節(jié)受抑制。低血糖癥或甲狀腺功能亢進癥的體征可能被掩蓋。心力衰竭患者偶爾出現(xiàn)高血糖癥、體重增加和高膽固醇血癥。
- 其它不良反應(yīng)：四肢疼痛偶見。感覺異常、視覺障礙、口干、排尿障礙和勃起障礙罕有報告。卡維地洛治療期問淚液可能減少，可有眼干癥狀。角膜接觸鏡佩戴者尤其應(yīng)該注意。
已發(fā)現(xiàn)下列不良反應(yīng)是劑量依賴性的：頭暈、視覺障礙、心動過緩和心力衰竭惡化。有心衰和彌漫性血管病變和或腎功能不全的病人可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現(xiàn) 腎功能衰竭。
卡維地洛片禁忌癥
NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者；氣管痙攣(2例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心源性休克；嚴重心動過緩。臨床嚴重肝功能不全患者。對本品過敏者禁用。糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。
服用卡維地洛片須注意的事項
- 肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀）時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。
- 外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用
- 麻醉和重大手術(shù)如果周期性長期使用卡維地洛，當(dāng)使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時，須加倍小心。
- 糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。
- 甲狀腺功能亢進中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用?-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。
- 因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。
- 臨床試驗中卡維地洛可導(dǎo)致心動過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。
- 低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險最高，為減少這些事件的發(fā)生，心功能不全患者的開始治療劑量為3.125mg/次，一日二次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。
- 罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時建議監(jiān)測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。
- 卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。
- 嗜鉻細胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。
- 變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生，但尚無在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。
- 過敏反應(yīng)的危險：對許多過敏原有嚴重過敏病史的患者對重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強烈，此類患者可能對治療過敏的常規(guī)劑量腎上腺素無反應(yīng)。
- 非過敏性氣管痙攣（如慢性支氣管炎和肺氣腫）支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應(yīng)用最小的有效劑量，盡量減少對內(nèi)源性或外源性β激動劑的抑制。
患者須知
①無醫(yī)師的同意下不得突然停藥；
②充血性心力衰竭患者如果出現(xiàn)體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時，必須向醫(yī)師請教。
③站位時血壓可能下降，導(dǎo)致眩暈，罕見昏暈，這時坐下或躺下。
④如果患者出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須避免駕駛或危險工作。
⑤當(dāng)劑量必須調(diào)整時出現(xiàn)眩暈或昏暈，必須向醫(yī)師請教。
⑥必須和食物同時服用。
⑦糖尿病患者必須向醫(yī)師報告任何血糖水平的變化。
⑧戴隱形眼鏡者可能會出現(xiàn)流淚。
卡維地洛片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
劑量必須個體化，需在醫(yī)師的密切監(jiān)測下加量。
1.高血壓推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導(dǎo)，維持該劑量7~14天，然后根據(jù)谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7~14天內(nèi)達到完全的降壓作用。總量不得超過50mg/日。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品，預(yù)計可產(chǎn)生累加作用，擴大本品的體位性作用。
2．心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應(yīng)用)的劑量必須穩(wěn)定。推薦起始劑量2.5mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至5mg/次，一日二次。此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應(yīng)用新劑量時，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時。推薦最大劑量：<85kg者，20mg/次，一日二次；≥85kg者，40mg/次，一日二次。本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。每次增加劑量前，經(jīng)評估心功能不全情況，如心功能惡化、血管擴張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓)或心動過緩癥狀，以確定對卡維地洛的耐受性。一過性心功能不全惡化可通過增加利尿劑劑量治療，偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。血管擴張的癥狀對利尿劑或ACEI減量治療有反應(yīng)，如果癥狀不能緩解，可能需卡維地洛減量。心功能不全惡化或血管擴張的癥狀穩(wěn)定后，才可增加本品劑量。如果心功能不全患者發(fā)生心動過緩(脈搏<55次/分)，必須減量。
卡維地洛片藥物相作用
1 CYP2D6抑制劑無卡維地洛與CYP2D6抑制劑(如奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)相互作用的研究，但預(yù)計該類藥物將提高卡維地洛右旋體的濃度。回顧性分析表明，2D6代謝不良者在加量期眩暈的發(fā)生率高，推測可能是由于濃度增高的具有α阻滯活性的右旋體的血管擴張作用。
2 耗竭兒茶酚胺的藥物卡維地洛與可耗竭兒茶酚胺藥物(如利血平、單氨氧化酶抑制劑)同時服用，必須密切觀察患者的低血壓和/或嚴重心動過緩癥狀。
3 地高辛卡維地洛和地高辛同時服用，可增加血地高辛濃度15%。
4 可樂定與卡維地洛同時服用，可能增強降低血壓和減慢心率的作用。在停用可樂定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂定逐漸減量至停藥。
5 環(huán)胞素增加環(huán)胞素的血谷濃度，環(huán)胞素需要減量以維持在治療濃度之內(nèi)。建議開始卡維地洛的治療后密切監(jiān)測環(huán)胞素濃度，適當(dāng)調(diào)整環(huán)胞素劑量。
6 肝代謝誘導(dǎo)劑和抑制劑雷米封減少70%的卡維地洛血漿濃度。西米替丁使卡維地洛的AUC增加30%，但Cmax無變化。
7 鈣拮抗劑有報道與地爾硫卓合用發(fā)生傳導(dǎo)障礙。建議與其它β受體阻滯劑一樣，與維拉帕米或地爾硫卓類鈣拮抗劑合用時，需監(jiān)測心電圖和血壓。
8 胰島素或口服降糖藥具有β受體阻滯活性的藥物可能增強胰島素或口服降糖藥降低血糖的作用，因此需監(jiān)測血糖。
卡維地洛片成分或處方
本品主要成分是卡維地洛。
卡維地洛片藥理作用
卡維地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有a1和非選擇性b受體阻滯作用，無內(nèi)在擬交感活性。本品阻滯突觸后膜a1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力；阻滯b受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數(shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。
卡維地洛片貯藏方法
遮光、密閉保存。
市場上的卡維地洛片
- 絡(luò)德
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京巨能制藥有限責(zé)任公司
- 批準字號：國藥準字H20000005
- 包裝規(guī)格：10mg
- 金絡(luò)
- 生產(chǎn)企業(yè)：齊魯制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20020535
- 包裝規(guī)格：6.25mg
- 金絡(luò)
- 生產(chǎn)企業(yè)：齊魯制藥廠
- 批準字號：國藥準字H20000100
- 包裝規(guī)格：10mg
- 卓異
- 生產(chǎn)企業(yè)：修正藥業(yè)集團四川制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20031204
- 包裝規(guī)格：10mg
- 樞衡
- 生產(chǎn)企業(yè)：寧波市天衡制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20000101
- 包裝規(guī)格：10mg
- 康達欣
- 生產(chǎn)企業(yè)：重慶華創(chuàng)藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20000567
- 包裝規(guī)格：10mg
- 達利全
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海羅氏制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20040761
- 包裝規(guī)格：25毫克
- 瑞欣樂
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H19990068
- 包裝規(guī)格：10mg
- 達利全
- 生產(chǎn)企業(yè)：上海羅氏制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20040759
- 包裝規(guī)格：6.25mg
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