帕吉林
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帕吉林 Pargyline〔Ⅰ〕
【性狀】白色結(jié)晶性粉末，有特異臭。易溶于水。水溶液不穩(wěn)定，3.18％溶液為等滲溶液。
藥理及應(yīng)用
具有明顯的降壓作用，屬單胺氧化酶抑制劑。其降壓機(jī)理尚未完全闡明，可能由于對(duì)單胺氧化酶的抑制，使腎上腺素能神經(jīng)末梢的酪胺的正常代謝發(fā)生變化，產(chǎn)生卜羥酪胺，后者是一種“假介質(zhì)”，與去甲腎上腺素一樣能被貯存、釋放并與受體結(jié)合，但因引起的反應(yīng)較弱，不能起到節(jié)后交感神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)作用，以致血管舒張，血壓下降。其他單胺氧化酶抑制劑如苯乙肼等，亦有降壓作用，但作為降壓藥則因副作用多而無實(shí)際價(jià)值。本品降壓作用較強(qiáng)，作用出現(xiàn)較慢，一般在用藥1～2周后出現(xiàn)作用，作用維持時(shí)間較久，每天服藥1～2次即可。臨床上主要用于重度高血壓，尤其是在其他降壓藥療效不滿意者，自覺癥狀較多，特別是精神及情緒均較差者以及對(duì)利血平有較嚴(yán)重副作用者。輕度高血壓不宜用本品，中等度高血壓可單用本品或與口服利尿藥合用。
用法
口服：開始劑量每次mg，每日～2次。適應(yīng)以后，可逐漸增加至每日～40mg，分～2次服。當(dāng)血壓下降過多時(shí)，則適當(dāng)減量。維持量每日mg（少數(shù)病例可用10mg），日服1次。
注意
（1）服用量過大時(shí)，可引起體位性低血壓，有時(shí)有口干、胃口不適、失眠、多夢(mèng)等癥狀。
（2）降壓作用出現(xiàn)較慢，作用時(shí)間較長(zhǎng)，病人反應(yīng)有較大的個(gè)體差異，故治療開始時(shí)用量宜小，以后逐漸加大，并隨時(shí)增減，以保持適當(dāng)?shù)难獕核健?/p>
（3）患有甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、肝腎機(jī)能障礙及嗜鉻細(xì)胞瘤患者忌用。
（4）本品不宜與麻黃堿、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。
（5）服藥期間，忌食合酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、干酪等），因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內(nèi)的單胺氧化酶破壞，但當(dāng)此酶被本品抑制時(shí)，酪胺即在體內(nèi)大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。
【制劑】片劑：每片10mg；20mg。
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