布美他尼
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布美他尼
【拉丁名】
Bumetanide
【別名】
丁氧苯酸
【作用和用途】
其作用與呋喃苯胺酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特點(diǎn)。
臨床上用于各種頑固性水腫及急性肺水腫。對(duì)急慢性腎功能衰竭者尤為適宜。
【藥理】
本品為髓袢利尿藥，其作用部位、作用機(jī)制、電解質(zhì)丟失和作用特點(diǎn)均與呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和
低毒的特點(diǎn)。
其最大利尿效應(yīng)與映塞米相同，但所需劑量?jī)H為依他尼酸的1/50。離體實(shí)驗(yàn)表明達(dá)到相等轉(zhuǎn)運(yùn)抑制所需的摩爾濃度，本品與
映塞米之比為1：15；對(duì)正常人體的平均效價(jià)效度比值為46：1。
口服后30分鐘起效，1—2小時(shí)達(dá)高峰，作用持續(xù)3-6小時(shí)；靜注后約5分鐘開(kāi)始利尿，0．5-1小時(shí)達(dá)高峰，作用持續(xù)2-3
小時(shí)。對(duì)近曲小管也有明顯作用，還可能有擴(kuò)張腎血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱，因而其鉀丟失較依他尼酸
輕。
本品口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80％；Vd為0．15L／kg；血漿蛋白結(jié)合率95％；主要經(jīng)腎以原形排除，腎小管
分泌在藥物消除中占重要地位，24小時(shí)內(nèi)可排出服用劑量的65％。血漿t1/2為1．5小時(shí)。腎功能衰竭時(shí)本品仍能從循環(huán)中迅
速移出。
【注意事項(xiàng)】
1.不良反應(yīng)同呋塞米，如引起低鹽綜合征、低氯血癥、低鉀血癥、高尿酸血癥和高血糖等。但低鉀血癥的發(fā)生率較噻嗪類(lèi)利尿藥、映塞米為低。長(zhǎng)期或大量應(yīng)用本品者應(yīng)定期檢查電解質(zhì)。
2.強(qiáng)大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管對(duì)鈣的再吸收，可能出現(xiàn)血鈣升高，如同時(shí)補(bǔ)充排出的Na+，并使每小時(shí)尿量達(dá)到500—1，000ml，可使每小時(shí)80mg的Ca2+排出，4-8小時(shí)后血清Ca2+濃度下降約3％。
3.腎功能不全患者使用大劑量時(shí)可能發(fā)生皮膚、粘膜及肌痛，大多數(shù)持續(xù)1—3小時(shí)后可自行消失。如疼痛劇烈或持續(xù)較久，應(yīng)停藥。嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。
4.可加強(qiáng)降壓藥的作用，故治療高血壓患者水腫時(shí)，宜減少降壓藥的用量。
5.少數(shù)人可有短暫的中性粒細(xì)胞降低、血小板減少；偶有惡心、嘔吐、男子乳房發(fā)育、皮疹等。
6.不宜將本品加于酸性輸液中靜滴，以免發(fā)生沉淀。
7.孕婦禁用。嚴(yán)重肝功能不全、糖尿病、痛風(fēng)患者及小兒慎用。
【用法】
口服：每次～1mg，1日～3次；靜注：每次～1mg。
【副作用及注意事項(xiàng)】
本品耳毒性發(fā)生率稍低，但仍應(yīng)避免與有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用。
禁忌癥參見(jiàn)呋喃苯胺酸。
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