奧西康
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【藥品名稱】 通用名：注射用奧美拉唑鈉 商品名：奧西康 英文名：Omeprazole Sodium for Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Aomeilazuona
【性狀】 本品為白色疏松塊狀物或粉末，專用溶劑為無(wú)色的透明液體。
【藥理毒理】 本品為胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細(xì)胞頂端膜構(gòu)成的分泌性微管和胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細(xì)胞泌酸的最后一個(gè)過(guò)程，故本品抑酸能力強(qiáng)大。它不僅能非競(jìng)爭(zhēng)性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎(chǔ)胃酸分泌，對(duì)H2受體拮抗劑不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有強(qiáng)而持久的抑制作用。本品對(duì)胃蛋白酶分泌也有抑制作用，對(duì)胃黏膜血流量改變不明顯，也不影響體溫、胃腔溫度、動(dòng)脈血壓、靜脈血紅蛋白、動(dòng)脈氧分壓、二氧化碳分壓及動(dòng)脈血pH。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 靜脈注射本品后，體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，分布容積為0.19～0.48L/kg，與細(xì)胞外液體積相當(dāng)。T1/2為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。本品主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝，代謝產(chǎn)物主要為硫醚、砜和羥基衍生物。對(duì)胃酸的分泌無(wú)作用，代謝完全，僅少數(shù)以原形排泄。約有80%的代謝物經(jīng)腎排出，部分（18%～23%）隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過(guò)程，血漿蛋白結(jié)合率高，達(dá)95%左右。腎衰患者對(duì)本品的清除無(wú)明顯變化，肝功能受損者清除半衰期可有延長(zhǎng)。
【適應(yīng)癥】 主要用于：①消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。②應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；③亦常用于預(yù)防重癥疾病（如腦出血、嚴(yán)重創(chuàng)傷等），胃手術(shù)后預(yù)防再出血等；④全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
【用法用量】 靜脈滴注。一次mg，每日～2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶?jī)?nèi)，將上述溶解后的藥液加入0.9%氯化鈉注射液100ml或5%葡萄糖注射液100ml中稀釋后供靜脈滴注，靜脈滴注時(shí)間不得少于20分鐘。本品溶解和稀釋后必須在4小時(shí)內(nèi)用完。禁止用其它溶劑或其它藥物溶解和稀釋。 【不良反應(yīng)】 偶可見(jiàn)有一過(guò)性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺(jué)異常、頭暈或頭痛等，但不影響治療。 【禁忌】 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】 （1）本品抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，時(shí)間長(zhǎng)，故應(yīng)用本品時(shí)不宜同時(shí)再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過(guò)分，在一般消化性潰瘍等病時(shí)，不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用（卓-艾綜合征例外）。 （2）因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收。 （3）腎功能受損者不須調(diào)整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。 （4）治療胃潰瘍時(shí)應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。 （5）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細(xì)胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 盡管動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)妊娠期和哺乳期有不良作用，或?qū)?a href="/w/%E8%83%8E%E5%84%BF" title="胎兒">胎兒有毒性或致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。
【兒童用藥】?jī)和褂帽酒缝o滴的經(jīng)驗(yàn)有限。
【老年患者用藥】老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】 （1）本品可延長(zhǎng)地西泮、苯妥英鈉及其他經(jīng)肝代謝藥物的藥效，如本品與苯妥英鈉合用，則需小心監(jiān)測(cè)病情，且苯妥英鈉應(yīng)酌情減量。 （2）與經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物（如華法林）可能有相互作用。
【藥物過(guò)量】臨床試驗(yàn)中，本品靜脈給藥一天累積劑量達(dá)270mg和三天達(dá)650mg，并未出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)。
【規(guī)格】 40mg（以奧美拉唑計(jì)）
【貯藏】 密閉，在涼暗處保存。
【包裝】 10ml西林瓶1瓶+10ml專用溶劑1支/盒
【有效期】 二年
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10970351 ［生產(chǎn)廠家］揚(yáng)州奧賽康藥業(yè)有限公司
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