埃美丁
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埃美丁
【藥品名稱】
商品名：埃美丁?
英文名：Emedastine Difumarate Eye Drops
漢語拼音：Fumasuan Yimeisiting Diyanye
本品主要成分為：富馬酸依美斯汀
化學名為：1H－苯并咪唑，1－（2-乙氧基乙基）－2-（6氫－4-甲基－1H－1，4-雙氮－1－Y1），（E）－2-丁烯二酸酯（1：2）二富馬酸鹽。
分子式：
分子量：534.57
每毫升埃美丁?含0.884mg 富馬酸依美斯汀（相當于0.5mg依美斯汀）
非活性成分：三羥甲基氨基甲烷，氯化鈉，羥甲纖維素，鹽酸/氫氧化鈉（調節PH），蒸餾水。PH約為7.4，滲透壓約為300m0sm/kg
【性狀】
無色至微黃色澄明液體
【藥理毒理】
依美斯汀是一種相對選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對組胺受體親和力的體外試驗表明，它對組胺H1受體具有相對選擇性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM）。體內研究表時，本品對組胺引起的結膜血管滲透性的改變沒有作用。致癌作用、致突變和對生育功能的損害：分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的藥品，沒有顯示出在動物生存期間有致癌作用。沒有進行更大劑量的試驗。在體外細菌回復突變(Ames)試驗、改良Ames試驗、哺乳動物染色體畸變試驗、哺乳動物正向突變試驗、哺乳動物DNA修復合成試驗和體內哺乳動物姊妹染色體變換試驗及小鼠微核試驗中，都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發突變的作用。
【藥代動力學】
在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值(<0.6ng/ml)。可測量的樣本中，依美斯汀的量為0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血漿半衰期為3至4小時?？诜?4小時，口服劑量的44%可在尿中發現，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結合的形式從尿中排出。另外還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的51－氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。
【適應性】
埃美丁?（0.05%富馬酸依美斯汀滴眼液）可用于暫時緩解過敏性結膜炎的體征和癥狀。
【用法用量】
推薦量為患眼每次滴，每日2次，如需要可增加到每日4次
【不良反應】
在持續42天的臨床對照試驗中，最常見的不良反應是頭疼(11%)
小于5%的患者出現下列并發癥：異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼干、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的癥狀相似。
【禁忌證】
對富馬酸依美斯汀和埃美丁?中任何成分過敏者禁用
【注意事項】
警告：埃美丁只用于眼部滴用，不能用于注射或口服
患者須知：為防止污染藥瓶口和藥液，不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。如果藥液變色，請勿再使用。
配戴隱形眼鏡的患者，如果眼部充血，用埃美丁治療期間建議其不要配戴隱形眼鏡，因為埃美丁中的防腐劑苯扎氯銨可被軟隱形眼鏡吸收。戴用軟隱形眼鏡而且眼部不充血的患者，在滴藥至少10分鐘后才能重新戴隱形眼鏡。不能應用埃美丁治療由隱形眼鏡引起的眼部刺激癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠：妊娠類別B：在大鼠和兔子對富馬酸依美斯汀進行了致畸及圍產期和圍產后的研究。在人眼最大用藥量的15000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產期和圍產后的新生兒發育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內臟和骨骼畸形的發生率。在孕婦還沒有進行恰當的、嚴格對照的試驗。由于動物研究的結果并不總是能預計人的反應，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。
哺乳期婦女：給大鼠口服依美斯汀后，在乳汁中發現藥品。上前尚不清楚眼部滴用后，是否有足夠量的全身吸收，而能在乳汁中發現一定量的依美斯汀。不管怎樣，當給哺乳期婦女應用依美斯汀時，應特別謹慎。
【兒童用藥】
尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。
【藥物過量】
有報道每天口服本品15ml相當于75mg，可引起瞌睡和不適。對用藥過量的病例，可采用對癥和支持療法。
【規格】
5ml;2.5mg(以依美斯汀計)
【包裝】
裝于5毫升Drop-Tainer?塑料滴瓶中
【有效期】
二年
【貯存】
保存于4℃－30℃。遠離兒童，開蓋1個月后應丟棄
【進口藥品注冊證號】
H20020223
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