去羥肌苷顆粒
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去羥肌苷顆粒（Didanosine Granules），商品名哈特。本品與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV（人免疫缺陷病毒）感染。
本藥品被歸類到其它類等藥品分類。
目錄 |
去羥肌苷顆粒的副作用（不良反應(yīng)）
1 胰腺炎：無論是否接受過治療，也無論免疫抑制的程度，單獨(dú)使用或者合用本品，均會產(chǎn)生致命或非致命的胰腺炎，若懷疑患者患有胰腺炎，應(yīng)暫停使用。一旦確定有胰腺炎，應(yīng)停止使用。合用司他夫定的患者，無論是否同時(shí)合用羥基脲，發(fā)生胰腺炎的可能性較大。
2 乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大。
3 視網(wǎng)膜改變和視神經(jīng)炎：在成人和兒童患者，均有視網(wǎng)膜改變和視神經(jīng)炎的發(fā)生，服用本品的患者應(yīng)定期接受視網(wǎng)膜檢查。
4 全身性反應(yīng)：脫發(fā)、過敏性樣反應(yīng)、無力、疼痛、寒顫和發(fā)燒。
5 消化系統(tǒng)：厭食、消化不良和腹脹。
6 外分泌腺：涎腺炎、腮腺腫大、口干和眼干。
7 造血系統(tǒng)：貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥。
8 代謝：糖尿病、低血糖和高血糖。
9 肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸酶的升高）、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解。關(guān)節(jié)痛和肌肉病變。
去羥肌苷顆粒禁忌癥
服用去羥肌苷顆粒須注意的事項(xiàng)
1 外周神經(jīng)病變：本品治療，可出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，表現(xiàn)為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經(jīng)病史同時(shí)使用如司他夫定等神經(jīng)毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。
2 本品應(yīng)在用餐30分鐘以前，或在用餐2小時(shí)以后，空腹服用。
3 腎功能損害患者：腎功能損害患者（肌酐清除率<60mL/分鐘），因藥物的清除率降低，較易發(fā)生毒性反應(yīng)。這些患者服用本品的劑量需減少。本品含鎂離子，若長期使用，會加重患者的鎂負(fù)荷。
4 肝功能損害患者：肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥物代謝動力學(xué)，現(xiàn)還未明確，因此，這些患者服用本品時(shí)，需明確觀察其毒性。
5 高尿酸血癥患者：本品與無癥狀高尿酸血癥相關(guān)。若不能降低血中尿酸濃度，必須暫停使用本品。
6 單獨(dú)使用或聯(lián)合使用本品均會發(fā)生嚴(yán)重的胰腺炎，甚至?xí)?dǎo)致死亡。
7 本品可導(dǎo)致外周神經(jīng)病變，外周神經(jīng)病變主要表現(xiàn)為手足麻木刺痛。應(yīng)了解HIV感染的晚期、有神經(jīng)病變病史的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。一旦有此毒性發(fā)生，需改變本品劑量或停止使用。
8 本品與其他有相似毒性的藥物合用時(shí)，其不良反應(yīng)比單用更易發(fā)生。這些患者需密切觀察。9 在服用某些藥物或其他物質(zhì)時(shí)，包括飲酒都可能增加本品的毒性，應(yīng)謹(jǐn)慎。
10 本品不能治愈HIV感染，他們?nèi)詴糎IV感染引起的疾病，如機(jī)會致病菌感染。患者在使用本品時(shí)，仍需看醫(yī)生。另外，服用本品不能防止HIV通過性接觸或血傳染。目前，本品治療的長期效果不明。
去羥肌苷顆粒的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
劑量：本品應(yīng)在餐前至少30分鐘給藥，或在用餐2小時(shí)以后，空腹服用。將本品置于少量水中，攪拌均勻后服下。本品適用于兒童患者，由于劑量的原因，不適于成人使用。兒童患者的推薦劑量為120mg/m2，每日兩次。每日一次治療方案尚未數(shù)據(jù)。劑量調(diào)整：一旦出現(xiàn)胰腺炎的臨床征兆和實(shí)驗(yàn)室檢查異常，患者應(yīng)即刻暫緩用藥并確定是否發(fā)生胰腺炎。胰腺炎被確診后，應(yīng)停止使用。若患者出現(xiàn)外周神經(jīng)病變的癥狀，待中毒癥狀消退后，患者仍能耐受減量的本品治療。重復(fù)使用后，若再出現(xiàn)外周神經(jīng)病變，應(yīng)考慮完全停止本品治療。鑒于在兒童患者中，尿液排泄也是消除去羥肌苷的主要途徑，若兒童患者腎功能損害，其去羥肌苷的清除率也將隨之而改變。雖然還沒有實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明這類患者用藥劑量需調(diào)整，仍可考慮減少劑量或加長用藥間隔。
去羥肌苷顆粒藥物相作用
1 藥物相互作用研究表明，本品與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、rifabutin、ritonavir、司他夫定、磺胺甲噁唑、甲氧芐啶和齊多夫定，在藥物代謝動力學(xué)上均無臨床的相互作用。其中，與氨苯砜、nevirapine、利福布丁、ritonavir、司他夫定和齊多夫定相互作用的研究是多劑量研究；與洛哌丁胺、甲氧氯普胺、雷尼替丁、磺胺甲噁唑和甲氧芐啶是單劑量研究，其穩(wěn)態(tài)動力學(xué)的相互影響不明。
2 本品與已知對胰腺有毒性的藥物合用，會增加胰腺毒性，需格外謹(jǐn)慎，只有當(dāng)無其他治療方案或必須使用時(shí)，方可采用此治療方案。有神經(jīng)病變病史的和同時(shí)使用如司他夫定有神經(jīng)毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經(jīng)病變。
3 別嘌醇：在兩個(gè)腎功能減退的患者（肌酐清除率分別為15和18ml/min）單劑量200mg的本品與別嘌醇（300mg/日）同時(shí)使用，結(jié)果去羥肌苷的AUC增加了四倍。至于在腎功能正常的患者，別嘌醇對去羥肌苷藥物代謝動力學(xué)的影響不明。
4 抗酸藥物：服用本品時(shí)，同時(shí)服用含鎂和鋁的抗酸藥物，兩者的抗酸成分會加重不良反應(yīng)。
5 吸收受胃中酸度影響的藥物：諸如酮康唑和伊曲康唑需至少在服用本品前兩小時(shí)服用。
6 更昔洛韋：在服用更昔洛韋前兩小時(shí)或同時(shí)服用本品，后者穩(wěn)態(tài)AUC將增加至111（±14%）（n=12）。在服用更昔洛韋前兩小時(shí)服用本品，前者的穩(wěn)態(tài)AUC減少21（±17%），而同時(shí)服用對更昔洛韋的AUC無影響（n=12）。
7 喹諾酮類抗生素：因抗酸成分如鎂、鈣會降低環(huán)丙沙星的血漿濃度，本品應(yīng)在服用環(huán)丙沙星后2小時(shí)或前6小時(shí)服用。在8例HIV感染的患者中，當(dāng)環(huán)丙沙星在服用本品兩小時(shí)前服用，環(huán)丙沙星的穩(wěn)態(tài)AUC下降26%（95%可信限為14%，37%）。在12例健康受試者中，同時(shí)給予環(huán)丙沙星和去羥肌苷安慰劑，前者AUC下降15倍。有一個(gè)受試者在服用去羥肌苷安慰劑前服用環(huán)丙沙星，后者的AUC減少50%以上。抗酸成分如鎂、鈣會降低喹諾酮類抗生素的血漿濃度。若需服用本品，須參閱相應(yīng)的喹諾酮包裝里的說明書，以決定兩藥使用的間隔時(shí)間。
8 與其他抗病毒藥物的相互作用：同時(shí)服用本品，會顯著降低delaviridine（20%）和indinavir（84%）的AUC。為避免此藥物相互作用，delaviridine和indinavir應(yīng)在服用本品前1小時(shí)給藥。nelfinavir在服用本品后一小時(shí)給藥，同時(shí)進(jìn)少量食物，前者的藥物代謝動力學(xué)不受影響。
去羥肌苷顆粒成分或處方
本品主要成份為：去羥肌苷
去羥肌苷顆粒藥理作用
去羥肌苷是人工合成的核苷類藥物，與天然的腺苷相比，后者的3'-羥基變?yōu)闅洹Ｈチu肌苷被細(xì)胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物5'-三磷酸雙脫氧腺苷。5'-三磷酸雙脫氧腺苷抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，其機(jī)制包括與自然底物三磷酸脫氧腺苷競爭，以及摻入至病毒DNA，終止DNA鏈的延長。
去羥肌苷顆粒貯藏方法
密閉，在干燥處保存。
市場上的去羥肌苷顆粒
- 哈特
- 生產(chǎn)企業(yè)：東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥廠
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20030874
- 包裝規(guī)格：50mg/袋
參看
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