單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂
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藥物名稱： 單唾液酸四己糖神經(jīng)節(jié)苷脂
商品名：施捷因 GM1
英文名稱：Monosialotetrahexosylganglioside
藥物說明：注射劑：20mg：2ml、100mg：5ml。
主要成分：采用短桿菌屬(Brevibacterium sp.)QL-1株，通過微生物轉(zhuǎn)化方法，將神經(jīng)節(jié)苷脂提取物中的其它組份發(fā)酵分解轉(zhuǎn)化成GM1。
性狀特征： 暫無
分子式:C73H131N3O31
目錄 |
藥理毒理
神經(jīng)節(jié)苷脂（Gangliosides）是含唾液酸的糖神經(jīng)鞘脂，存在于哺乳類動物細胞膜，神經(jīng)系統(tǒng)中含量尤其豐富，是神經(jīng)細胞膜的組成成分，在神經(jīng)發(fā)生、生長、分化過程中起必不可少的作用，對于損傷后的神經(jīng)修復(fù)也非常重要，具有促進神經(jīng)再生、促進神經(jīng)軸突生長和突觸形成、恢復(fù)神經(jīng)支配功能；改善神經(jīng)傳導(dǎo)、促進腦電活動及其它神經(jīng)電生理指標(biāo)的恢復(fù)；保護細胞膜、促進細胞膜各種酶活性恢復(fù)等作用。
GM1是最重要的神經(jīng)節(jié)苷脂之一，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變的治療中起重要作用。GM1 除具有上述神經(jīng)節(jié)苷脂的共同作用外，還可以通過維持中樞神經(jīng)細胞膜上的Na+ -K+-ATP酶及 Ca2+ -Mg2+-ATP酶的活性，起到維持細胞內(nèi)外離子平衡、減輕神經(jīng)細胞水腫、防止細胞內(nèi)Ca2+ 積聚的作用；GM1可以對抗興奮性氨基酸的神經(jīng)毒性作用，減少自由基對神經(jīng)細胞的損害等。因此，GM1具有促進神經(jīng)重構(gòu)（神經(jīng)重塑，神經(jīng)可塑性，Neuroplasticity）的作用，即通過促進各種形態(tài)、生化、組化、神經(jīng)生理及行為參數(shù)的改善，最終可以加速神經(jīng)修復(fù)，最大程度地恢復(fù)原有的神經(jīng)功能。
GM1能促進多種原因引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷后神經(jīng)功能的恢復(fù)，促進神經(jīng)重構(gòu)。實驗顯示GM1對血管性腦損傷、創(chuàng)傷性腦脊髓損傷神經(jīng)細胞的恢復(fù)有促進作用和細胞保護作用。
在大鼠紋狀體和中腦組織培養(yǎng)液中、小鼠成神經(jīng)細胞瘤N2A細胞中以及雞胚背側(cè)神經(jīng)節(jié)細胞中加入GM1 可促進神經(jīng)的生長和分支形成。應(yīng)用GM1 后，伴有生物電活動的神經(jīng)肌肉接頭形成增加，極化現(xiàn)象減少，說明GM1 能減少組織生物電興奮性的丟失。GM1 對腦血流動力學(xué)參數(shù)的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好影響。GM1 通過恢復(fù)細胞膜上的酶的活性減輕神經(jīng)細胞水腫。動物實驗顯示GM1 可改善帕金森氏病所致的行為障礙。
毒理
LD50是872mg/kg（i.v.）至＞3g/kg（s.c.），取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產(chǎn)期毒性試驗以及致突變試驗均未顯示本品的任何毒性作用。
藥動學(xué)
GM1對神經(jīng)組織有親和性，外源性GM1 可以通過血腦屏障，給藥后2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4～8小時后減半。GM1 嵌入神經(jīng)細胞膜后穩(wěn)定結(jié)合，引起膜的功能變化。GM1 主要經(jīng)肝臟代謝，通過腎臟排泄，藥物的清除緩慢。
功能主治
中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變包括腦脊髓創(chuàng)傷、腦血管意外、帕金森氏病。
用法用量
每日－40mg，遵醫(yī)囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（萬急性創(chuàng)傷）：每日mg，靜脈滴注；2-3周后改為維持量，每日－40mg，一般6周。 對帕金森氏病，首劑量500－1000mg ，靜脈滴注；第二日起每日mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。
不良反應(yīng)
少數(shù)病人用本品后出現(xiàn)皮疹樣反應(yīng)，應(yīng)建議停用。
注意事項
已證實對本品過敏；遺傳性糖脂代謝異常（神經(jīng)節(jié)苷脂累積病如家庭性黑蒙性癡呆、視網(wǎng)膜變性病）禁用。
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