西沙必利
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【藥品名】 西沙必利
【英文名】Cisapride
【別名】普瑞博思（Prepulside），優(yōu)尼必利，西沙比利，西沙普雷特
【性狀】本品順式（±）型為結晶狀，溶點131℃一133℃，其鹽酸鹽自乙醇中結晶，熔點為250℃；本品反式（土）型的熔點為l08℃。白色片劑。
目錄 |
作用用途
本品為一種胃腸道動力藥，可加強并協(xié)調胃腸運動，防止食物滯留與反流，其作用機制主要是選擇性地促進腸肌層神經(jīng)叢節(jié)后處乙酰膽堿的釋放（在時間上和數(shù)量上），從而增強胃腸的運動；但不影響粘膜下神經(jīng)叢，因此不改變粘膜的分泌。在動物試驗中，本品能加速胃蠕動和排空，增強胃竇一十二指腸的消化活性，并能增加小腸、大腸的蠕動，縮短腸運動時間。在人體，本品可增強食管、胃和十二指腸的收縮與蠕動，改善胃竇一十二指腸的協(xié)調功能，從而防止胃一食管和十二指腸一目反流，加強胃和十二指腸的排空；并可促進小腸和大腸的蠕動。由于本品不抑制乙酰膽堿酶的活性，也無多巴胺受體阻斷作用，因此不增加胃酸分泌，不也不影響血漿催乳激素的水平。
本品口服后吸收迅速，1—2小時達螃值血濃度，tmax約為10小時，口服給藥的絕對生物利用度約為40％，血藥濃度隨口服劑量（5-20mg）成比例增加，在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg或10mg每日3次，。早晨服藥前與晚上的谷、峰濃度分別波動在10-20ng／ml和30～60ng／ml與20～40ng／ml和50～100ng／ml之間，穩(wěn)態(tài)血漿濃度與治療持續(xù)時間無關，血漿蛋白結合率約為97.5％。主要經(jīng)氧化脫羥和芳香族的羥基作用被代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞、尿排泄，乳汁排泄很少。
本品用于由神經(jīng)損傷、神經(jīng)性食欲缺乏、迷走神經(jīng)切斷術或部分胃切除引起的胃輕癱。主要并發(fā)癥狀為：早飽、食欲缺乏、惡心和嘔吐、胃脹和噯氣等；也用于X線、內(nèi)鏡檢查呈陰性的上消化道不適；對胃一食管反流和食管炎也有良好作用，其療效與雷尼替丁相同，與后者合用時其療效可能得到加強；還可用于假性腸梗阻導致的推進性蠕動不足和胃腸內(nèi)容物滯留及慢性便秘；對于采取體位和飲食措施仍不能控制的幼兒慢性、過多性反胃及嘔吐也可試用本品治療。
藥代動力學
1.口服后吸收迅速徹底，1～2小時內(nèi)達血藥峰濃度，半衰期為10小時，經(jīng)氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部的代謝產(chǎn)物近似均等地經(jīng)糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2.口服給藥的絕對生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。
3.在穩(wěn)定狀態(tài)下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml、50～100ng/ml之間。
4.藥代動力學和穩(wěn)態(tài)血藥濃度與治療持續(xù)時間無關，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以廣泛地與血漿蛋白結合(97.5%)。
適應病癥
（1）胃輕癱綜合征，或上消化道不適，但X線、內(nèi)窺鏡檢查陰性的癥狀群，特征為早飽、飯后飽脹、食量減低、胃脹、過多的噯氣、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴(上腹部灼痛)。
（2）胃-食管反流，包括食管炎的治療及維持治療。
（3）假性腸梗阻本品可改善蠕動不足和胃腸內(nèi)容物滯留。
（4）慢性便秘。
用法用量
口服，成人根據(jù)病情一日總量15～40mg，分～4次。
（1）病情一般：一次mg，一日3次。
（2）病情嚴重：(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘)一次mg，一日3次，或一次mg，一日4次，三餐前及就寢前。或一次mg，一日2次，早餐前及就寢前。
（3）食管炎的維持治療：一次mg，一日2次(早餐前和就寢前)或一次mg，一日1次(就寢前)，對病情嚴重者劑量可加倍。
（4）治療上消化道功能紊亂，至少應在餐前15分鐘及就寢前適當?shù)臅r間與某些飲料一起服用。
（5）治療便秘，每日總藥量宜分二次服用。有關用藥劑量、每日服用次數(shù)、療程及是否需要維持治療(每日1次足夠)等個體間差異較大，一般一周內(nèi)癥狀可得到改善，但對于嚴重便秘者理想的治療效果可能需2～3個月。
不良反應
（2）偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻的報道。
（4）男性乳房女性化和乳溢，大規(guī)模監(jiān)測研究發(fā)生率（＜0.1%）未超過普通人群的常見值，停藥后可逆。其因果關系尚不明確。
（5）罕見影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)，即驚厥性癲癇、錐體外系反應和尿頻。
(6)心血管系統(tǒng)：QT間期延長、暈厥、室性心律不齊等，可引起死亡。因西沙必利能引起心血管嚴重的并發(fā)癥，該藥在70年代已被國外的醫(yī)藥市場淘汰，后進入我國重新進行商業(yè)包裝，重新上市。近年來經(jīng)過媒體報道，臨床上已經(jīng)極少使用。
禁忌
（1）已知對本品過敏者禁用。（2）胃腸出血、阻塞或穿孔者
注意事項
（1）因胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用。
（2）在肝、腎功能不全時，建議開始日用量減半。
（3）本品對服用其他藥物和本來就有心血管疾病或患心律失常的病人易發(fā)生Q-T間期延長或尖端扭轉型室性心律失常的故必須謹慎使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。
（2）盡管經(jīng)乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用。
兒童用藥
小于34周的早產(chǎn)兒應慎用。
老年用藥
在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減
藥物相互作用
（1）本品為CYP3A4強效抑制劑，故不應與主要被CYP3A4代謝的藥物，如咪唑類、大環(huán)內(nèi)酯類等藥物并用，以免發(fā)生嚴重不良反應。（2）本品可加速藥物胃排空，可減少經(jīng)胃吸收藥物的吸收率，增加經(jīng)腸吸收的藥物吸收率。
貯 藏
15～30℃干燥處貯存，放于兒童不易拿到處。
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