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馬普替林（麥普替林，路滴美）

【藥代動力學】

藥代藥動力學研究顯示，口服本藥后，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血藥濃度與劑量呈線性關系。馬普替林在血和血漿之間的分隔系數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。經計算其平均體內總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內，其總量的57%經尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學 ：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。

【適應癥】

內源性抑郁癥，遲發性抑郁癥（更年期性抑郁癥）。精神性抑郁癥，反應性和神經性抑郁癥、耗竭性抑郁癥。

英文名稱：

Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion)

性狀：

藥用鹽酸馬普替林為白色或灰白色結晶性粉末，幾乎無臭，熔點230-232℃；易溶于甲醇和氯仿，微溶于水。

作用與作用機制：

本品化學結構雖有四環，但作用類似三環類阿米替林和丙米嗪，為第二代抗抑郁藥。本品主要阻滯去甲腎上腺素在神經末梢的再攝取，其抗抑郁作用奏效較快（一般5-7d生效，少數人則需2-3周），而抗組胺作用、抗毒蕈堿作用和鎮靜作用較輕。

藥動學：

口服吸收完全，但較緩慢，服后約9-16h血藥濃度才達峰值；有效濃度為200-300ng/ml；因減慢胃腸轉運，當過量攝入明吸收將更慢；生物利用度為66%-75%；吸收后廣泛分布全身，大量與血漿蛋白結合（結合率為88%），分布容積為15-28L/kg；大量在肝內去甲基形成其主要的活性代謝產物去甲馬普替林，其他代謝途徑有N-氧化、脂族和芳族羥基化并形成芳族甲氧基衍生物；主要以其游離型或結合型的代謝產物經尿排泄，有些隨糞便排出，也排入乳汁內；t1/2為21-52h。

注意事項：

同阿米替林，但抗蕈堿作用和鎮靜副反應較少，而皮疹較常見；癲癇發作不管有無此病史都可能出現，高劑量時(250mg/d)發生率增加；偶見皮膚光敏反應和粒細胞缺乏。

臨床應用：

可用于各種類型的抑郁癥，也可用于伴有抑郁或激越行為的兒童和夜尿者。

用法計量：

治療抑郁癥：口服鹽酸馬普替林，開始30-70mg/d，分3次服，需要時漸增至150-225mg/d，1-2周后根據反應調整；因t1/2長，每日總量也可在睡前1次服；長期用藥時的維持量為30-150mg/d；重癥可靜脈給藥，50-200mg/d；加入250-500ml生理鹽水中滴注，2周為1療程，盡可能改口服。

制劑：

片劑：10mg，25mg，50mg，75mg；注射劑：25mg/2ml,25mg/1ml；滴劑：2%（50ml/瓶）。

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