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青蒿琥酯

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青蒿琥酯

異名:蒿琥酯

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分子式:C19H28O8

物理性狀:白色結晶、熔點1290°C-1400°C,無臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇乙醇中略溶,在水中幾乎不溶。

植物來源:區科植物黃花蒿 Artemisia annua l.葉

作用與用途:對瘧原蟲無性體有較強的殺滅作用,能迅速控制瘧疾發作。本品治療間日瘧、惡性平均原蟲轉陰時間快于氯喹、臨床治療中未見毒副作用

用量:治療瘧疾可采用注射三日療法,總量0.9~1.2g,每天肌內注射一次g,重癥患者首劑加倍

通用名稱:青蒿琥酯

英文名稱:Artesunate

中文別名:青蒿

英文別名:Artesunatum  

目錄

藥理

藥效學

作用機制同青篙素。

藥動學

靜脈注射血藥濃度很快下降,T1/2為 30分鐘左右。體內分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內代謝轉化。僅有少量由尿、糞便排泄。  

適應癥

適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。  

用法用量

1.口服首劑 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,連服 5日。

2,靜脈注射臨用前,加入所附的 5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖 2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液葡萄糖氯化鈉注射液 5.4ml稀釋,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,緩慢靜注。首次 60mg(或按體重 1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重 1.5mg/kg。首次劑量后 4、24、48小時各重復注射 1次。危重者,首次劑量可加至 120mg,3日為一療程,總劑量為 240—300mg。

[制劑與規格]青蒿琥酯片50mg

注射用青蒿琥酯60mg

口服,首劑100mg,第2日起1日2次,每次mg,連服5日靜注,臨用前,加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋,緩慢靜注.首次60mg(或按體重1.2mg/kg),7歲以下小兒按體重1.5mg/kg.首次劑量后,4、24、48小時各重復1次危重者首劑可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240-300mg.癥狀控制后,宜再用伯氨喹根治。靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3~4ml。

[劑型與規格]片劑:50mg/片。粉針劑:60mg/支。  

禁用慎用

動物試驗表明有明顯胚胎毒性,孕婦慎用.  

給藥說明

①本品溶解后應及時注射,如出現混濁不可使用;②極度嚴重患者,首次劑量可加倍;③瘧狀控制后,宜再用其他抗瘧藥根治;④靜脈注射速度不宜太快,每分鐘 3- 4ml。  

不良反應

推薦劑量未見不良反應。如使用過量(大于 2.75mg/kg),可能出現外周網織細胞一過性降低。

使用過量(大于2.75mg/kg)可能出現外周網織細胞一過性降低.

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