阿齊沙坦
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| IUPAC命名 | |
| (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate | |
| 識(shí)別 | |
| CAS號(hào) | 863031-21-4 |
| ATC編碼 | |
| 化學(xué)性質(zhì) | |
| 化學(xué)式 | C30H24N4O8 |
| 分子量 | 568.5 |
| SMILES | 搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
| 治療考量 | |
| 懷孕分級(jí) | ? |
| 合法狀態(tài) | ? |
阿齊沙坦（又稱(chēng)阿齊沙坦酯，英語(yǔ)：Azilsartan）（INN） 是一款正處于研發(fā)中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物，多用于治療高血壓癥，也是目前唯一處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑（沙坦類(lèi)）藥物。
目錄 |
前體藥物
作為前體藥物的阿齊沙坦酯 （azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制藥公司（Takeda）所研發(fā)的該藥物完成了三期臨床試驗(yàn)，正在美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局審批中，預(yù)計(jì)2012年可拿到上市批文，[1][2]該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑，可單獨(dú)使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ，被視作坎地沙坦酯的下一代產(chǎn)品。
湯森路透社（Thomson Reuters）預(yù)測(cè)若該藥順利通過(guò)認(rèn)證，在2014年時(shí)應(yīng)可達(dá)到年銷(xiāo)售七億三百三十萬(wàn)美元[4]。
臨床實(shí)驗(yàn)
阿齊沙坦酯對(duì)于降低血壓有著較為顯著的療效，一項(xiàng)1291位病人參與、長(zhǎng)達(dá)六星期的實(shí)驗(yàn)比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯（Benicar?、由第一制藥三共株式會(huì)社研發(fā)）或320毫克的纈沙坦的效果，結(jié)果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]
另有一項(xiàng)為期六周的實(shí)驗(yàn)，將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進(jìn)行了比較，共有1272位病人參與。結(jié)果顯示，20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。[4]
參考資料
- ↑ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20].
- ↑ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02].
- ↑ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 .
- ↑ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 .
延伸閱讀
- Jessica C. Song, MA, PharmD, Pritha Singh, Wilson Fung Fung. Focus on Azilsartan: A next-generation angiotensin II receptor blocker for the treatment of hypertension. Formulary. 2010-12-1 .
- Takeda Pharmaceutical Company Limited. Takeda Submits European Marketing Authorisation Application for Azilsartan Medoxomil, an Investigational Compound for the Treatment of Essential Hypertension. 2010-10-20 .此為武田制藥公司（Takeda）對(duì)產(chǎn)品的說(shuō)明
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參考來(lái)源
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