阿芬太尼
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通用名稱(chēng)：阿芬太尼
英文名稱(chēng)：Alfentanil
英文別名：Alfenta、Rapifen
【藥理】
本品為靜脈注射用速效強(qiáng)麻醉性鎮(zhèn)痛藥，起效快，作用持續(xù)時(shí)間較短。與芬太尼相比，它起效比芬太尼快4倍，作用時(shí)間為芬太尼的1/3，而鎮(zhèn)痛作用僅比芬太尼小1/4，注射后1分鐘鎮(zhèn)痛作用最大，它對(duì)呼吸頻率和經(jīng)肺泡供氧的抑制作用一般僅持續(xù)數(shù)分鐘，比芬太尼短。對(duì)手術(shù)后呼吸的抑制可用阿片拮抗藥完全消除。本品可使瞳孔縮小。有時(shí)出現(xiàn)肌肉強(qiáng)直和欣快感。
本品迅速分布至組織內(nèi)，但因其本身具有弱親脂性而受到限制，因此發(fā)生迅速的再分布。本品分布以供血良好的肝、腎和肺的濃度最高，藥物在體液中的濃度平均為藥物血漿濃度的1/9。
本品在血液中有92％與血漿蛋白結(jié)合，但不能與紅細(xì)胞結(jié)合。藥物在血漿中的濃度符合三室模型，它按三項(xiàng)指數(shù)方程下降。前兩相半衰期極短(t1/2π約2分鐘，t1/2α約15分鐘)。消除半衰期t1/2β約90分鐘。本品被迅速降解成無(wú)活性的代謝物，其中3/4隨尿，1/4隨糞排出體外，在尿中本品主要以代謝物形式排出。
本品在血漿中的最佳作用濃度因人而異，約為0/4μg/ml。
本品在肝臟中降解，肝功能不全的患者應(yīng)注意。在冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)中以本品長(zhǎng)時(shí)間靜脈滴注時(shí)發(fā)現(xiàn)半衰期有所延長(zhǎng)。
本品為麻醉時(shí)用的強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于短小手術(shù)。時(shí)間較長(zhǎng)的手術(shù)，推注一次后可根據(jù)需要繼續(xù)靜脈滴注或附加注射。
【用法用量】
本品的用量根據(jù)手術(shù)時(shí)間確定，手術(shù)時(shí)間為10～30分鐘。30～60分鐘及＞ 60分鐘，推注量為20～40μg／kg，0～80μg/kg，80～150μg/kg。推注量≥ 120μg/kg可引起睡眠和痛覺(jué)消失。對(duì)10分鐘內(nèi)即可完成的手術(shù)可推注本品7～15μg／kg。如緩慢注入此劑量，多數(shù)病人能維持自主呼吸，否則應(yīng)進(jìn)行輔助呼吸。若手術(shù)超過(guò)10分鐘，可每隔10～15分鐘或根據(jù)需要給藥7～15μg／kg。
［制劑與規(guī)格］注射劑：每瓶含本品1mg/2ml，5mg/10ml。
本品可引起呼吸抑制或窒息。呼吸抑制與劑量有關(guān)。在誘導(dǎo)麻醉階段可引起肌強(qiáng)直，為避免此情況，可于麻醉前應(yīng)用安定或肌肉松弛藥。術(shù)后可出現(xiàn)惡心、嘔吐，但為時(shí)很短。
【藥代動(dòng)力】 起效快，靜注后1.5～2min作用達(dá)峰，維持約10min。分布t1/2為0.4～3.1min，再分布t1/2為4.6～21.6min。消除t1/2為64～129mln。靜注后血漿蛋白結(jié)合率90％，分布容積小，符合三室模型，經(jīng)肝臟代謝失活后經(jīng)尿排出。
【適應(yīng)癥】 對(duì)心血管系統(tǒng)影響小，一般不影響血壓，用于心血管外科如冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)的靜脈全麻藥。
【規(guī)格】lmg/1ml，1mg／2ml，5mg／10m1，500μg／5ml（兒科用）
【類(lèi)別】鎮(zhèn)痛藥
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