藥理學(xué)/奧美拉唑

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藥理學(xué)

作用于消化系統(tǒng)的藥物
- 抗消化性潰瘍藥
  - 胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥
    - 奧美拉唑

奧美拉唑（omeprazole）又名洛賽克（losec），由一個砜根聯(lián)接苯咪唑環(huán)和吡啶環(huán)所成。1982年試用于臨床治療消化性潰瘍收到明顯效果。

奧美拉唑

【藥理作用】奧美拉唑口服后，可濃集于壁細(xì)胞分泌小管周圍，并轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇?a href="/w/%E7%A3%BA%E9%85%B0%E8%83%BA" title="磺酰胺">磺酰胺衍生物。它的硫原子與H⁺，K⁺-ATP酶上的巰基結(jié)合，形成酶-抑制劑復(fù)合物，從而抑制H⁺泵功能，抑制基礎(chǔ)胃酸與最大胃酸分泌量。給狗口服2μmol/kg，連續(xù)用藥一周，胃酸分泌抑制82%。十二指腸潰瘍患者每日口服10mg，30mg，連續(xù)服藥一周。24小時胃內(nèi)H+活性抑制率分別為37%和97%。本品緩解疼痛迅速，服藥1～3天即效。經(jīng)4～6周，胃鏡觀察潰瘍愈合率達(dá)97%。其他藥物無效者用藥4周，愈合率也高達(dá)90%左右。還使賁門、胃體、胃竇處粘膜血流量增加。也使幽門螺旋菌數(shù)量下降，約有83%～88%患者的幽門螺旋菌轉(zhuǎn)陰。

胃酸分泌的抑制，可使胃竇G細(xì)胞分泌胃泌素增加。用藥4～6周，血漿中胃泌素增加2～4倍。由于其促進(jìn)胃酸分泌作用已被阻斷，可發(fā)揮胃酸分泌以外的其他作用，如促進(jìn)血流量的作用，對潰瘍愈合有利。

【體內(nèi)過程】本品口服生物利用度為35%。重復(fù)給藥，可能因胃內(nèi)pH降低，使生物利用度增為60%。1～3小時達(dá)血濃高峰。其活性代謝產(chǎn)物不易透過壁細(xì)胞膜，增高了藥物選擇性和特異性。t1/2為0.5～1小時，但因抑制H+泵為非可逆性，故作用持久。80%代謝產(chǎn)物由尿排出，其余隨糞排出。

【臨床應(yīng)用】對其他藥，包括H₂受體阻斷藥無效的消化性潰瘍患者，能收到較好效果。對反流性食道炎，有效率達(dá)75%～85%，優(yōu)于雷尼替丁。卓-艾（Zollinger-Ellison）綜合征給藥第一天胃酸度降低，癥狀改善。

【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)率為1.1%～2.8%。主要有頭痛、頭昏、口干、惡心、腹脹、失眠。偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、男性乳房女性化等。長期持續(xù)抑制胃酸分泌，可致胃內(nèi)細(xì)菌過度滋長，亞硝酸類物質(zhì)升高，是否會引起胃嗜鉻細(xì)胞增生與胃類癌形成，尚無定論。