苯丁酸氮芥片
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【藥品名稱】
藥品名（中）：苯丁酸氮芥片
漢語拼音：Bendingsuandanjie Pian
商品名（中）：
英文名：Chlorambucil Tablets
劑型：片劑
【主要成份】
【性狀】本品為白色或類白色紙型片。
【藥理毒性】本品屬氮芥類衍生物，具有雙功能烷化劑作用，可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用，干擾DNA和RNA的功能。在常規劑量下，其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感，特別對G1期與M期的作用最強，屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
【藥代動力學】口服吸收完全，生物利用度大于70%，在1小時內，肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產物苯乙酸氮芥于用藥后2～4小時在血漿中達峰值，其血漿濃度與原形相當，半衰期1～2小時，藥時曲線下面積大，具有雙功能烷化劑作用。24小時內60%的藥物隨尿排出，其中90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中，從而延長本品的臨床作用時間。
【適應癥】主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。
【用法用量】杰金氏病：作為單藥治療的標準劑量為0.2毫克/公斤體重/日，持續治療4至8周。留可然通常與其它抗腫瘤藥物聯用并有數種不同組方。該藥還可以作為氮芥nitrogenmustard的代用藥，它的毒性作用較氮芥小，但療效與之類似。非何杰金氏淋巴瘤：作為單藥治療，開始劑量為0.1～0.2毫克/公斤體重/日，持續治療4至8周；維持治療時可以減少每日的劑量或采用間歇治療。留可然可以用于治療晚期播散性的和放療后復發的淋巴細胞性淋巴瘤。對于晚期非何杰金氏病淋巴細胞淋巴瘤，單獨使用苯丁酸氮芥治療和聯合化療沒有明顯的區別。慢性淋巴細胞性白血病：當病人已有明顯癥狀或由外周血象指示證明已有損害骨髓功能（不是骨髓衰竭）時開始用留可然治療。留可然的的開始劑量為0.15毫克/公斤體重/日直至白細胞總計數降至10，000/微升（mcl）。第一個療程結束后四周可以再次進行治療，劑量為0.1毫克/公斤體重/日。一部分病人經過大約兩年的治療，血液中白細胞數量可降至正常范圍，增大的脾臟和淋巴結也觸診不到，并且骨髓中的淋巴細胞比例降至20%以下。病人如果有骨髓功能衰竭的表現應首先用強的松龍prednisolone治療，待有骨髓再生表現后方可開始用留可然。以間歇療法與每日用藥治療比較的結果顯示，兩治療組在療效及不良反應發生頻率方面無顯著差異。Waldenstrom氏巨球蛋白血病：留可然是治療的首選藥物，推薦的開始劑量為6至12毫克/日，直至白細胞減少，以后劑量減至2至8毫克/日，治療時間隨病情而定。卵巢癌：單一藥物治療標準量為0.2毫克/公斤體重/日，4至6周。也可以用0.3毫克/公斤體重/日直至白細胞減少。維持劑量用0.2毫克/公斤體重/日，并且白細胞可維持在4，000/立方毫米以下。實際應用時，維持療程可以用藥2-4周，每療程間相隔2～6周。晚期乳腺癌：單藥標準量為0.2毫克/公斤體重/日，用藥6周。留可然可以與強的松龍prednisolone聯合使用，其用量為14至20毫克/日，不需要考慮體重：如果無嚴重抑制造血的功能，用藥時間可以超過4～6周。留可然也可以按5～7.5毫米/平方米體表面積/日的劑量與氨甲喋呤methotrexate、5-氟尿嘧啶5-fluorouracil和強的松龍prednisolone聯合應用。小孩：留可然可以用于治療小兒的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。劑量的計算方法與成人相同。
【不良反應】最常見的副作用是骨髓抑制。雖然這種作用經常發生，但若及早停藥是可逆轉的，不過也有發生不可逆轉的骨髓功能衰竭報告。胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍是不常見的，其他的副作用也可能出現，但是通常是在藥物劑量過大時出現。慢性淋巴細胞性白血病經過長時間的苯丁酸氮芥治療有發生嚴重的間質性肺纖維化的報告，但是停藥后這種纖維化是可逆轉的。也有該藥引起肝臟中毒與黃疸的報告。皮疹不常見，但在極罕見情況下會進一步惡化，出現Stevens-Johnson綜合癥及毒性上皮壞死溶解。其它不良反應的報告包括：發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎和無菌性膀胱炎。據報告，腎病綜合癥的小兒患者使用苯丁酸氮芥后曾發生癲癇，成人也發生過與劑量有關的局限性癲癇。
【禁忌】凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用，有痛風病史、泌尿道結石者慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】本品給藥時間較長，療效及毒性多在治療3周以后出現，故應密切觀察血相變化，并注意蓄積毒性。
【孕婦和哺乳期婦女用藥】本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】
【規格】2mg
【包裝】300盒
【貯藏】儲存于2度至8度的干燥環境中。
【有效期】12個月
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