舍曲林
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【外文名】Sertraline Hydrochloride
【商品名】佐洛復(fù)（Zoloft）
【適應(yīng)癥】 本品于1990年首次在英國(guó)上市，被批準(zhǔn)為預(yù)防憂(yōu)郁癥復(fù)發(fā)的唯一藥物，無(wú)鎮(zhèn)靜或興奮作用，無(wú)抗膽堿或單胺氧化酶抑制作用，能改善順應(yīng)性作用。
【用量用法】
治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日mg～100mg。
治療強(qiáng)迫癥：開(kāi)始劑量為一日一次，50mg／次，逐漸增加至一日mg～200mg，分次口服。
【劑型】片劑
【規(guī)格】50mg/片，100mg/片。
目錄 |
藥品特點(diǎn)
舍曲林由輝瑞公司研制的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，是美國(guó)處方量最大的抗抑郁品牌藥。2000年舍曲林的銷(xiāo)售額為21.40億美元，2001年為23.66 億美元，2002年達(dá)27.42億 元，進(jìn)入全球十強(qiáng)榜。1996年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，2001年國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的銷(xiāo)售額 為2893萬(wàn)元，占據(jù)抗抑郁藥市場(chǎng)的6％，2002年僅國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額即達(dá)3585萬(wàn)元。
舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀，包括煩躁情緒，并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài)，在治療抑郁癥和焦慮障礙方面，療效顯著，安全性好，耐受性強(qiáng)，是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時(shí)首選藥物之一。與國(guó)內(nèi)目前治療強(qiáng)迫癥的藥物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質(zhì)回收的專(zhuān)一性較差、副反應(yīng)多，劑量大，耐受性差等缺點(diǎn)，是這一領(lǐng)域的換代新產(chǎn)品。此外，舍曲林還是第一個(gè)獲準(zhǔn)用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
藥理作用
舍曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺在攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)增強(qiáng)。舍曲林對(duì)神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類(lèi)血小板對(duì)5-—羥色胺的攝取。在動(dòng)物體內(nèi)，舍曲林沒(méi)中樞興奮作用，因而不影響各種精神運(yùn)動(dòng)的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強(qiáng)兒茶酚類(lèi)神經(jīng)介質(zhì)的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類(lèi)受體沒(méi)有親和性。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。
與三環(huán)類(lèi)抗郁郁藥物不同，舍曲林在治療郁郁癥和強(qiáng)迫癥的臨床對(duì)照研究中并不引起體重增加，某些病人可能出現(xiàn)體重減輕。
藥代動(dòng)力學(xué)
男性每日口服鹽酸舍曲林一次-200mg，舍曲林表現(xiàn)出用藥劑量成正比的要帶動(dòng)力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體用藥濃度達(dá)峰值。青少年和老年人的要帶動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲間成人無(wú)明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)定態(tài)濃度，在這個(gè)過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明其在抗郁郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型從尿中排出。
食物對(duì)舍曲林的生物利用度無(wú)明顯影響。
服用注意事項(xiàng)
（1）副作用少，偶見(jiàn)惡心、嘔吐、口干、射精困難、消化不良等。
（2）對(duì)本品高度敏感者、嚴(yán)重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。
（3）服用本品者不應(yīng)駕駛車(chē)輛或操作機(jī)器。
（4）不宜與MAOI合用
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