碘解磷定
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碘解磷定 Pralidoxime Iodide
（解磷定，碘磷定，派姆，Pyraloxime Methiodide，Pyridine a-Aldoxime Methiodide，PAM）
【性狀】黃色顆粒狀結(jié)晶，或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦；遇光易變質(zhì)。在水或熱乙醇中溶解，在乙醇中微溶，在乙醇中不溶。熔點220～227℃（分解）。能溶于水（1：20）。水溶液穩(wěn)定，在堿性溶液中易破壞。
【藥理及應(yīng)用】有機磷酸酯類殺蟲劑（如敵敵畏、1609、1059等）進入機體后，與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰膽堿的作用，因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積，出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷酰化膽堿酯酶中的磷酰基結(jié)合，而將其中膽堿酯酶游離，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性，故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機磷酸酯類直接結(jié)合，成為無毒物質(zhì)由尿排出。
碘解磷定類僅對形成不久的磷酰化膽堿酯酶有作用，但如經(jīng)過數(shù)小時，磷酰化膽堿酯酶已“老化”，酶活性即難以恢復(fù)，故應(yīng)用此類藥物治療有機磷中毒時，中毒早期用藥效果較好，治療慢性中毒則無效。
對有機磷的解毒作用有一定選擇性。如對1605、1059、特普、乙硫磷的療效較好；而對敵敵畏、敵百蟲、馬拉硫磷的效果較差，對樂果無效；對二嗪農(nóng)、甲氟磷、丙胺氟磷及八甲磷中毒則無效。
對輕度有機磷中毒，可單獨應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀；中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品，因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后，血中很快達到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象。
【用法】
（1）治療輕度中毒：成人0.4g／次，以葡萄糖液或生理鹽水稀釋后靜滴或緩慢靜注，必要時2～4小時重復(fù)1次。小兒1次mg／kg。
（2）治療中度中毒：成人首次0.8～1.2g，以后每2小時0.4～0.8g，共2～3次；或以靜滴給藥維持，每小時給0.4g，共4～6次。小兒1次～30mg／kg。
（3）治療重度中毒：成人首次用1～1.2g，30分鐘后如無效可再給0.8～1.2g，以后每小時0.4g／次。小兒1次mg／kg，靜滴或緩慢靜注。
【注意】
（1）有時可引起咽痛及腮腺腫大，注射過速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動過緩、嚴(yán)重者可發(fā)生陣攣性抽搐，甚至抑制呼吸中樞，引起呼吸衰竭。
（2）在體內(nèi)迅速被分解而維持時間短（僅1.5～2小時），故根據(jù)病情必須反復(fù)給藥。
（3）在堿性溶液中易水解為氰化物，故忌與堿性藥物配伍。
（4）粉劑較難溶，溶時可加溫（40～50℃）或振搖。
（5）應(yīng)避光貯存。
【制劑】注射用碘解磷定：每支0.4g。注射液：每支0.4g（10ml）。
參看
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