鹽酸伐昔洛韋膠囊
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 鹽酸伐昔洛韋膠囊 |
鹽酸伐昔洛韋膠囊
拼音名：Yansuan Faxiluowei Jiaonang
英文名：Valaciclovir Hydrochloride Capsules
書(shū)頁(yè)號(hào)：2005年版二部-499 本品含鹽酸伐昔洛韋(C13H20N6O4.HCl)應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。
【性狀】本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【鑒別】在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間 一致。
【檢查】溶出度 取本品，照溶出度測(cè)定法(附錄Ⅹ C 第一法)，以水900ml 為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，45分鐘時(shí)，取溶液適量，濾過(guò)，收集續(xù)濾液。照紫外-可見(jiàn)分光光度法(附錄Ⅳ A)，在252nm的波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸光度，另取鹽酸伐昔洛韋對(duì)照品適量，精密加入磷酸鹽緩沖液(pH7.0)制成每1ml中約含 16μg的溶液，同法測(cè)定，計(jì)算每片的溶出量，限度為標(biāo)示量的85％，應(yīng)符合規(guī)定。 其他 應(yīng)符合膠囊劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定(附錄ⅠE)。
【含量測(cè)定】取裝量差異項(xiàng)下的內(nèi)容物，混勻，精密稱取適量(約相當(dāng)于鹽酸伐昔洛韋50mg)，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀液溶解并稀釋至刻度，搖勻，靜置，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液適量，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，取鹽酸伐昔洛韋對(duì)照品，精密稱定，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml 中約含20μg的溶液，照鹽酸伐昔洛韋項(xiàng)下的方法測(cè)定，計(jì)算，即得。
【類別】同鹽酸伐昔洛韋。
【規(guī)格】0.15g
【貯藏】密封，在干燥處保存?！ ?/p>
鹽酸伐昔洛韋分散片
【藥品名稱】
通用名：鹽酸伐昔洛韋分散片
英文名：Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Faxiluowei Fensanpian
商品名：
本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋，其化學(xué)名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C13H20N6O4.HCL
分子量：360.80
【性狀】
本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。
【藥理毒理】
藥理作用
伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過(guò)伐昔洛韋水解酶迅速幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）Ⅰ型和Ⅱ型、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細(xì)胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人類皰疹病毒6（HHV－6）的作用。
當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對(duì)HSV,VZV,和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過(guò)磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來(lái)實(shí)現(xiàn)。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進(jìn)一步的磷酸化過(guò)程是通過(guò)細(xì)胞激酶來(lái)完成（從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并滲入到DNA鏈中導(dǎo)致強(qiáng)制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復(fù)制。
對(duì)單獨(dú)接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測(cè)表明，在免疫功能健全的患者中罕見(jiàn)病毒對(duì)阿昔洛韋的敏感性降低；這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人，如實(shí)體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶見(jiàn)。
毒理研究
遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
文獻(xiàn)資料：本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達(dá)峰時(shí)間為0.88～1.75小時(shí)?？诜?a href="/w/%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6" title="生物利用度">生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進(jìn)入體內(nèi)后可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46％～59%，8-羥基-9-鳥(niǎo)嘌呤占25％～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥(niǎo)嘌呤占11％～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時(shí)。
用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
【用法用量】
口服，1次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純皰疹連續(xù)服藥7日。
偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。
【禁忌】
對(duì)鹽酸伐昔洛韋、阿昔洛韋或本品中其它任何組分過(guò)敏或不能耐受者禁用。
| 關(guān)于“鹽酸伐昔洛韋膠囊”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |