甾類激素
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甾類激素分子是化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的親脂性小分子，分子相對(duì)質(zhì)量為300Da左右，可以通過簡(jiǎn)單擴(kuò)散跨越質(zhì)膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。每種類型的甾類激素與細(xì)胞質(zhì)內(nèi)各自的受體蛋白結(jié)合，形成激素-受體復(fù)合物，并能穿過核孔進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，激素和受體的結(jié)合導(dǎo)致受體蛋白構(gòu)象的改變，提高了受體與DNA的結(jié)合能力，激活的受體通過結(jié)合于特異的DNA序列調(diào)節(jié)基因表達(dá)。受體與DNA序列的結(jié)合已得到實(shí)驗(yàn)證實(shí)，結(jié)合序列是受體依賴的轉(zhuǎn)錄增強(qiáng)子，這種結(jié)合可增加某些相鄰基因的轉(zhuǎn)錄水平。
甾類激素誘導(dǎo)的基因活化分為兩個(gè)階段：①直接活化少數(shù)特殊基因轉(zhuǎn)錄的初級(jí)反應(yīng)階段，發(fā)生迅速；②初級(jí)反應(yīng)的基因產(chǎn)物再活化其他基因產(chǎn)生延遲的次級(jí)反應(yīng)，對(duì)初級(jí)反應(yīng)起放大作用。如果蠅注射蛻皮激素后僅5～10min便可誘導(dǎo)唾腺染色體上6個(gè)部位的RNA轉(zhuǎn)錄，再過一段時(shí)間至少有100個(gè)部位合成RNA，致使大量合成次級(jí)反應(yīng)所特有的蛋白質(zhì)產(chǎn)物。這類激素作用通常表現(xiàn)為如影響細(xì)胞分化等長(zhǎng)期的生物學(xué)效應(yīng)。
甲狀腺素和雌激素也是親脂性小分子，其受體位于細(xì)胞核內(nèi)，作用機(jī)理與甾類激素相同。也有個(gè)別的親脂性小分子，如前列腺素，其受體在細(xì)胞膜上。
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