注射用甲鈷胺
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Mecobalamin for injection
化學(xué)名:Coα-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Coβ-甲基-鈷胺酰胺。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【性狀】 本品為粉紅色凍干疏松塊狀物或粉末。
1.用于周圍神經(jīng)病。
2.因缺乏維生素B12引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血的治療。
【規(guī)格】 0.5mg。
【貯藏】 避光、密封保存。
【包裝】 內(nèi)包裝采用棕色西林瓶包裝，外套鋁袋。
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，本品比氰鈷胺易于進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞器，參與腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進(jìn)葉酸的利用和核酸代謝，且促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強(qiáng)；能促進(jìn)軸突運(yùn)輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運(yùn)輸正?；粚?duì)藥物引起的神經(jīng)退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的小鼠軸突退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過(guò)提高神經(jīng)纖維興奮性，恢復(fù)終板電位誘導(dǎo)，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進(jìn)培養(yǎng)的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經(jīng)髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見(jiàn)異常和致畸征象?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
1、人體藥代動(dòng)力學(xué)
（1）單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3-B12）0.5mg，達(dá)到血清中最高總維生素B12（簡(jiǎn)稱B12）濃度的時(shí)間（Tmax）是,肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時(shí)，靜脈注射為給藥后立刻-3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分（除去內(nèi)源性血清總B12）（Δcmax）各自為22.4 ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥后截止144小時(shí)，從實(shí)測(cè)值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時(shí)間曲線下面積（ΔAUC），肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h.ng/ml，358.6h.ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽合率上兩個(gè)給藥組在給藥后截止144小時(shí)中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)（n＝12）
Tmax
(min) Cmax
(ng/mL) AUC0-144h
(ng.h /ml) T1/2
(h)
靜脈注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內(nèi)注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
(2)連續(xù)給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（ΔCmin）隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值（3.9±1.2ng/ml）相比約達(dá)1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達(dá)約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
2．動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)
給大白鼠靜脈注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小時(shí)后，組織內(nèi)濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低?！ ?/p>
用法用量
1．周圍神經(jīng)病
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2．巨幼紅細(xì)胞性貧血
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后，作為維持治療每隔1-3個(gè)月可給與一次mg。
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