曲昔匹特
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【藥理作用】 (1) 促進(jìn)胃潰瘍部位修復(fù)的作用:大鼠的鉗夾-可的松潰瘍、醋酸潰瘍及鉗夾潰瘍的組織學(xué)檢查,表明本品能使胃粘膜再生和潰瘍底部膠原纖維的發(fā)育相配合,有促進(jìn)修復(fù)的作用,能促使慢性潰瘍的愈合。此外,對(duì)大鼠的醋酸潰瘍與西咪替丁并用,也具療效。 (2) 抑制各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍的作用:能抑制大鼠水浸應(yīng)激,利血平、消炎痛、阿司匹林、氫化可的松應(yīng)激和失血幽門(mén)結(jié)扎應(yīng)激潰瘍的發(fā)生,顯示粘膜保護(hù)作用。 (3) 有增加胃粘膜血流量的作用:能使胃粘膜血流量增加,也能使失血的胃粘膜及醋酸潰瘍邊緣部粘膜的血流量增加。 (4) 激活胃粘膜代謝的作用:能使大鼠胃粘膜氧消耗量及ATP含量增加,激活胃粘膜能量代謝。特別對(duì)血流量減少的潰瘍邊緣部位粘膜,此作用更強(qiáng)。 (5) 使胃粘膜組成成分正常化的作用:增加大鼠胃粘膜的粘多糖含量,抑制由抗炎藥等或應(yīng)激引起的粘多糖減少,增強(qiáng)胃粘膜屏障。 (6) 增加胃粘膜內(nèi)前列腺素含量的作用:使大鼠胃粘膜內(nèi)具細(xì)胞保護(hù)作用的前列腺素含量增加,可見(jiàn)本品的主要作用是增強(qiáng)防御因子。
【藥代動(dòng)力】(1) 血藥濃度:健康成人口服本品100mg,均3h后達(dá)血藥濃度峰值,半衰期約6h。 (2) 代謝:健康成人口服100mg,尿中排泄物96%以上為原藥,其它為代謝物。 (3) 排泄:健康成人口服100mg,尿中24h約排出給藥量的61%,48h約67%。 (4) 分布:大鼠口服后主要分布在小腸、肝、胃、大腸、腎,其組織濃度約于3h后達(dá)到峰值。
【適應(yīng)癥】 胃潰瘍。
【用法用量】 口服,成人每次mg,tid,于飯后服用,并可隨年齡、癥狀適當(dāng)增減。
【不良反應(yīng)】(1) 消化系統(tǒng):偶見(jiàn)便秘、腹部膨滿(mǎn)感、胃部不適、曖氣等。 (2) 肝臟:偶見(jiàn)SGOT、SGPT、ALP和 γ-GTP上升等肝功能異常。 (3) 其它:偶見(jiàn)頭重感、全身倦怠感、心悸、瘙癢感等。 不良反應(yīng)發(fā)生率約為2.1%(19/889),臨床檢查值異常者約占1.2%(11/889)。
【注意事項(xiàng)】 (1) 小兒及孕婦給藥的安全性尚未確定,故對(duì)已妊娠或可能妊娠的婦女,給藥時(shí)須慎重考慮利弊。 (2) 本品可向母乳移行,故給藥期間應(yīng)停止授乳。 (3) 大鼠亞急性毒性試驗(yàn)中口服臨床劑量的170倍(每日mg/kg)以上時(shí)出現(xiàn)尿隱血(起因于膀胱炎癥及出血)比對(duì)照組為多。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中出現(xiàn)催乳激素分泌異常所致性周期紊亂。所以應(yīng)仔細(xì)觀(guān)察,如出現(xiàn)月經(jīng)異常、乳汁分泌等,應(yīng)停止給藥,并適當(dāng)處理。
【規(guī)格】 片劑:每片含本品50mg,100mg。
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