拓僖
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拓僖說明書
【商用名】
拓僖針
【通用名】
【漢語拼音】
Zhusheyongqiangjixishujian
【英文名】
HydroxycamptothecinforInjection
目錄 |
主要成分
【分子式】
C20H16N2O5
【分子量】
364.36
性狀
為羥基喜樹堿的黃色凍干疏松塊狀或粉末，無臭，易溶于水。水溶液pH值為8.0-9.5。
【藥理毒理】
羥基喜樹堿(HCPT)為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進(jìn)行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細(xì)胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。
吸收、分布、消除：
【藥代動力學(xué)】
動物實(shí)驗(yàn)表明：羥基喜樹堿靜脈注射后在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥后1小時，膽囊、小腸內(nèi)維持濃度最高，其次為癌細(xì)胞，其它依次為骨髓、胃、肺、腎等器官。靜脈注射的羥基喜樹堿主要從膽汁排泄，通過大便排出體外。24小時總排出量為39%，從大便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細(xì)胞中濃度分布24小時內(nèi)保持穩(wěn)定水平。
適應(yīng)癥
抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。
用法用量
原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。
胃癌：靜脈注射，一日-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。
頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。
膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。
直腸癌：腹壁下動脈插管術(shù)，進(jìn)入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。
非小細(xì)胞肺癌：每日mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。
白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。
不良反應(yīng)
1.對消化系統(tǒng)的影響：主要表現(xiàn)在惡心、食欲減退等反應(yīng)，但不嚴(yán)重，一般都能堅(jiān)持治療，停藥后上述癥狀很快減輕并消失。
2.對造血系統(tǒng)的影響：骨髓抑制輕，白細(xì)胞有部分下降，但能維持在1×109/L以上；對紅細(xì)胞、血小板未發(fā)現(xiàn)明顯抑制作用。
3.對泌尿系統(tǒng)的影響：有少數(shù)病例出現(xiàn)尿急、尿痛及血尿，停藥1周后逐漸消失。
4.其它反應(yīng)：有少數(shù)病例出現(xiàn)脫發(fā)，停藥后可自行恢復(fù)生長。
【注意事項(xiàng)】
用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象
【禁忌】
對本藥過敏者禁用。
【孕婦及哺乳婦女用藥】
孕婦慎用。
【儲存】
遮光、密閉，陰涼處保存。
【有效期】
暫定一年半。
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