異博定
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中文名稱: 異博定
中文又名: 鹽酸維拉帕米片
英文又名: verapamil hydrochloride tablets
藥品介紹
本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。
異搏定又叫維拉帕米。它是一種非二氫吡啶類鈣離子拮抗劑。該藥能夠有選擇地阻滯心肌和血管平滑肌細胞膜上的鈣離子通道，抑制竇房結和房室結的功能，從而起到減弱心肌收縮力、擴張血管、降低血壓、降低竇房結的自律性及減慢心率的作用。
異搏定片不但可治療各種類型的心絞痛，如穩定型心絞痛、不穩定型心絞痛及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，也可治療房性早搏、高血壓病、肥厚性心肌病、食管痙攣等病癥。
目錄 |
藥理作用
鹽酸維拉帕米為罌粟堿的衍生物，屬iv類抗心律失常藥，為一種鈣離子內流的抑制劑（慢通道阻滯劑），在心臟、鈣離子內流受抑制使竇房結和房室結的自律性降低，傳導減慢，但很少影響心房、心室肌和房室間旁路的傳導。鈣離子內流受抑制還使心肌細胞興奮一收縮偶聯中鈣離子的利用減低，影響收縮蛋白的活動，心肌縮減弱，心臟作功減少，心肌氧耗減少。對血管、鈣離子內流受抑制使平滑肌細胞內鈣離子的利用減低，收縮蛋白活動受影響，平滑肌松弛，血管張力降低，動脈壓下降，心室后負荷減低。
吸收、分布、排泄：
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，約20-35%。蛋白結合率為90%（87-93%）。 主要在肝內代謝，口服后經首次關卡效應后僅20-35%進入血循環，故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度，代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服t1/2為2.8-7.4小時，多劑為4.5-12小時。靜脈給藥的藥一時曲線呈雙相，t1/2α約4分鐘，t1/2β為2-5小時；去甲維拉帕米t1/2約為9小時。
口服后1-2小時作用開始，3-4小時達最大作用，持續6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘（1-5分鐘）開始，2-5分鐘達最大作用，作用持續約2小時，血液動力學作用3-5分鐘開始，約持續10-20分鐘。主要經腎清除，代謝產物在24小時內排出50%，5天內為70%，原形藥為3%，約9-16%經消化道入糞便清除，血液透析不能清除本品。
用法用量
1.成人常用量：口服，開始一次-80mg，一日-4次，按需要及耐受情況可逐日或逐周增加劑量，每日總量一般在240-480mg。
2.成人處方極量：口服一次mg，分次服用。
3.小兒常用量：口服，2歲以下一次mg，一日-3次；2歲以上一次-120mg，一日-4次，依年齡及反應而異。
適應癥
口服適應于治療：
①各種類型心絞痛，包括穩定型或不穩定型心絞痛，以及冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，如變異型心絞痛；
②房性過早博動，預防心絞痛或陣發性室上性心動過度；
③肥厚型心肌病；
④高血壓病
注意事項
不良反應：
多與劑量有關，常發生于劑量調整不當時。
①心血管：心動過緩（50次以下/分），偶爾發展成ⅱ或ⅲ度房室傳導阻滯及心臟停博；能使預激或l-g-l綜合征伴心房顫動或心房撲動者旁路傳導加速，以致心率增快；心力衰竭；低血壓；下肢水腫。
③過敏反應：偶可發生惡心、輕度頭痛及關節痛、皮膚瘙癢及蕁麻疹。
注意事項
1.對診斷的干擾：
①心電圖p-r間期在血藥濃度＜30ng/ml時無變化，＞30ng/則可能延長，程序與濃度成正比；qrs時間、q-t間期無變化；②可使轉氨酶和堿性磷酸酶增高；③血壓可能降低；④總血清鈣濃度不受影響。
2.下列情況應禁用：
①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非繼發于室上性心動過速而對本品有效者；③ⅱ至ⅲ度房室傳導阻滯；④重度低血壓，收縮壓＜12kpa（90mmhg）；⑤病態竇房結綜合癥，除非已有人工心臟起博；⑥預激或l-g-l綜合征，伴房顫或房撲，除非有人工心臟起博。
3.下列情況慎用：
①極度心動過緩；②心力衰竭，給本品前須先用洋地黃及利尿劑控制心力衰竭；中或重度心力衰竭即肺楔嵌壓＞2.67kpa(20mmhg)；噴血分數＜20%：給本品可使病情惡化；③肝功能損害；④輕度至中度低血壓，本品的周圍血管擴張作用加重低血壓；⑤腎功能損害。
4.用藥期間應注意檢查：
①血壓；②靜脈給藥，或調整口服劑量時需注意心電圖；③本品可引起肝細胞損害；④長期治療時須定期測定肝功能。
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