巴喹普林
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巴喹普林屬動(dòng)物專用的芐氨嘧啶類抗菌增效劑，由Welcome Foundmion公司創(chuàng)制，由Pitman-Moore公司將其與磺胺類藥物配制成復(fù)方制劑，在英國首次上市。巴喹普林是廣譜抑菌劑，體外抗菌活性與TMP相似，與磺胺類配伍有協(xié)同作用。該藥無論內(nèi)服、肌注均易吸收，生物利用度較高，半衰期較長。國外常與磺胺二甲嘧啶(SM2)或磺胺二甲氧嘧啶(SDM)制成復(fù)方制劑使用。2005年著名獸藥學(xué)家陳杖榴教授曾撰文呼吁動(dòng)物保健品企業(yè)應(yīng)對(duì)該產(chǎn)品的研發(fā)給予關(guān)注，但直到現(xiàn)在還國內(nèi)沒有申請(qǐng)關(guān)于該產(chǎn)品的新獸藥，本文對(duì)該藥物的相關(guān)情況作一簡(jiǎn)要概述，希望能對(duì)開發(fā)該產(chǎn)品起到一定的作用。
1巴喹普林的理化性質(zhì)
巴喹普林的復(fù)方制劑的劑型有三種，片劑為巴喹普林及磺胺二甲氧嘧啶（SDM）組成，適用于狗；大藥丸劑為巴喹普林與磺胺二甲嘧啶（SM2）組成，適用于牛；注射劑有兩種，巴喹普林與SM2組成的適用于豬、牛，與SDM組成的適用于狗。
2巴喹普林的功能主治
巴喹普林可以用于牛的肺炎及腸炎、腐蹄病、臍部感染、感染性外傷、感染性角膜結(jié)膜炎、非泌乳期牛的木舌病和放線菌下頜腫塊；豬胃及腸道感染、胸膜肺炎、乳腺炎-子宮炎-無乳綜合征等；狗的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、胃腸道及皮膚感染。
3用法與用量
未泌乳奶牛丸劑的每次口服給藥劑量為巴喹普林 4～16 毫克，磺胺二甲嘧啶36～144毫克/千克體重；泌乳奶牛靜脈注射或肌肉注射給藥劑量為巴喹普林1.67 毫克，磺胺二甲嘧啶2.09 毫克/千克體重，每天給藥一次，連用4～5天，前48 小時(shí)內(nèi)靜脈連續(xù)給藥劑量可加倍，但是最高用量不得超過規(guī)定劑量的三倍；豬的肌肉注射給藥劑量為巴喹普林1.67 毫克，磺胺二甲嘧啶2.09 毫克 /千克體重，每天給藥一次，連用六天，前48小時(shí)內(nèi)靜脈連續(xù)給藥劑量可加1.5 倍量，但是最高用量不得超過規(guī)定劑量的三倍。
4生物利用度
巴喹普林在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物上作為口服用藥具有較高的生物利用度，用藥后體內(nèi)分布廣泛，消除緩慢，主要的消除途徑為尿液和膽汁。巴喹普林體內(nèi)代謝后的產(chǎn)物有脫甲基巴喹普林、雙脫甲基巴喹普林、1-N-氧化巴喹普林、3-N-氧化巴喹普林、6-羥基-巴喹普林等。但是給藥后組織或奶中的巴喹普林多數(shù)仍以原形的形式存在，不發(fā)生代謝變化。給藥一周后肝臟、腎臟和注射部位的殘留藥物以藥物大分子共價(jià)結(jié)合的形式存在的比例升高。試驗(yàn)大鼠和奶牛休藥28天后以共價(jià)結(jié)合的藥物大分子的消除量仍然很低，不超過15%，可見其生物利用度之高。
研究人員研究了巴喹普林及其五種代謝物針對(duì)靶動(dòng)物分離的病原菌的MIC值，發(fā)現(xiàn)這五種代謝物中，脫甲基巴喹普林和雙脫甲基巴喹普林具有潛在抗菌活性。他們發(fā)現(xiàn)巴喹普林對(duì)腸道細(xì)菌的MIC50小于100微克/毫升。
6毒性試驗(yàn)
巴喹普林口服劑型毒性試驗(yàn)的LD50為500～1000毫克/千克 體重，無明顯的肝臟毒性，屬實(shí)際無毒物質(zhì)。多劑量口服給藥毒性試驗(yàn)結(jié)果也是比較理想的。30 毫克/千克體重劑量下致畸試驗(yàn)和胎兒毒性試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)異常，多代繁殖試驗(yàn)也未發(fā)現(xiàn)異常狀況。
7關(guān)于巴喹普林最高殘留限量的規(guī)定 （ 見下表）
8與其他抗菌增效劑相比的優(yōu)點(diǎn)
與傳統(tǒng)的磺胺增效劑三甲氧芐啶（TMP）、二甲氧芐啶（DVD）相比，巴喹普林有顯著的優(yōu)點(diǎn)：抗菌譜廣，活性強(qiáng)。其在體內(nèi)的抗菌活性是TMP的40倍，且目前尚未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株；吸收迅速，消除緩慢。巴喹普林屬長效制劑，而TMP屬短效；毒性低。其急、慢性毒性比TMP低，無特殊（三致作用）毒性，且無TMP對(duì)腸內(nèi)微生物的不良影響。基于上述原因，BQP已成為世界上許多國家研發(fā)的目標(biāo)之一。
據(jù)調(diào)查，巴喹普林和SMD及SM2制成的復(fù)方制劑已經(jīng)在美國、比利時(shí)、愛爾蘭、新西蘭、丹麥等國家上市。由于BQP抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，價(jià)格低廉，與其他磺胺藥尤其是長效磺胺類有良好的配伍增效作用，毒性又低，因此特別適合于大量使用磺胺藥的中國市場(chǎng)。因它同時(shí)又抗球蟲、弓形蟲等原蟲感染，具有極強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。中國制藥業(yè)較為落后，獸藥業(yè)更甚，磺胺類藥是我國應(yīng)用最為廣泛的的藥物，所有磺胺類藥應(yīng)用均與TMP配伍。但TMP抗菌作用弱，短效，無法制成長效制劑，因此廣大臨床獸醫(yī)工作者迫切需要強(qiáng)效、長效的增效劑的出現(xiàn)，市場(chǎng)潛力巨大。
黑龍江省密山市楊木鄉(xiāng)畜牧獸醫(yī)總站 孫國祥
作者：孫國祥 來源：畜牧經(jīng)理人網(wǎng)期刊部
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