安體舒
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安體舒：國家級一類雙靶向抗癌新藥
安體舒批準文號：國藥準字H20030359 ，
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成分
主要成份為7—氯—4-氧代—喹啉，分子式是C9H6CINO ，分子量是179.6?！ ?/p>
發展簡史
近日，從國家科技部傳來消息，中國科學院、中國軍事醫學科學院、中國協和醫科大學聯合突破抗腫瘤核心技術，成功研制出世界上首個小分子雙靶點抗癌新藥——安體舒。該藥物是我國科學家在世界范圍內的全新發明和創造，具有極高的臨床價值，獲得了國際、國內的高度認可，同時擁有國際與國內兩項發明專利權（國際專利主分類號：C07D215/233，國內專利號：ZL98 1 14407.1）。據悉，由于該藥物在抗腫瘤領域的突出表現，現已被國家藥品審評機構批準為“國家一類新藥”（我國藥品分類中的最高標準）。并獲得國家“科學技術進步獎”與“國家重點新產品”證書！安體舒的問世，奠定了我國抗腫瘤藥物在國際上的領先地位。
我國著名藥物學家、中國科學院上海藥物研究所蔡俊超教授等科學家，在關于“安體舒”如何殺滅癌細胞的論文中，向全世界的科學家揭示了其中的奧秘。癌細胞的生物膜對自身有較強的保護作用，一般藥物很難通過細胞膜進入細胞內。通常情況下，分子量越小、脂溶性越高，通過細胞膜就越容易。安體舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉（簡稱氯氧喹）是安體舒研究機構在全世界首次合成的新型物質，分子量極小，僅為179.6，還不到一般藥物分子團的十分，同時氯氧喹還是一個脂溶性很高的小分子，所以它通過細胞外膜和細胞核膜的速度與水通過的速度幾乎一樣快，順利通過細胞膜的氯氧喹直搗癌細胞的“心臟”部位，癌細胞將被迫壞死和凋亡。能如此顯著殺滅癌細胞的“安體舒”卻對正常細胞沒有傷害，讓醫學界人士也感到十分驚訝。原來安體舒與癌細胞表面獨有的“酪氨酸激酶”有著很強的親和性，它們結合后能使藥物很快進入癌細胞；另一方面，正常細胞獨有的“纖連蛋白”對卻安體舒有著很強的排斥性，從而阻止安體舒接近正常細胞，使得安體舒在高效殺滅癌細胞的同時不傷害正常細胞。
經衛生部指定的多家權威臨床醫療機構近10年的三期（Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期）臨床試驗表明：安體舒單獨使用的療效是一般中成藥物的3.1倍,控制和縮小腫瘤效果突出，安全性高?？梢姲搀w舒直接殺滅癌細胞、阻止腫瘤細胞的生長和增殖及其安全性超過目前上市的任何藥物。國家食品藥品監督管理局對安體舒杰出的治療效果給予高度評價，認定完全達到國家級一類新藥標準,特授予兩項一類新藥證書。于是，安體舒成為我國首個研究到分子水平的癌新藥。許多腫瘤患者通過服用安體舒已完全康復的事實說明，安體舒是我國抗癌患者的首選治療藥，是醫生首選臨床一線用藥,代表我國抗癌藥物的研究邁向了新的里程碑！
作用機理
該成分的cl離子與DNA上的鳥嘌呤有親和作用，使藥物嵌入DNA兩股之間，從而形成DNA加合物，抑制DNA功能，達到阻止DNA復制、轉錄的目的，從而抑制癌細胞。適
用于乳腺癌、肺癌、肝癌、腸癌、胃癌、胰腺癌、白血病、宮頸癌、卵巢癌、惡性淋巴瘤、骨肉瘤、膀胱癌、腎癌、鼻咽癌、腦腫瘤、膽囊癌等惡性腫瘤的治療。
安體舒是我國自主研發的靶向藥物，達到了國際領先水平，是中國藥物研究技術的代表，不僅為中國，也為世界的腫瘤患者帶來了一種安全又高效的治療手段。因此該藥被列
入國家“1035”工程和國家“九五”“十五”重大科技攻關項目；2002年4月，通過科技部生命科學技術發展中心驗收；2002年9月，獲得了國家知識產權局頒發的“發明專利證書
”。2003年4月23日獲得國家藥品監督管理局頒發的兩個新藥證書（原料藥和膠囊劑）及兩個藥品注冊批件。2004年國家科學部認定為“國家重點新產品”?！ ?/p>
藥物安全性驗證
（1）、生殖毒性：小鼠一般生殖毒性實驗、大鼠致畸敏感期實驗和圍產期實驗中，安體舒劑量（按體表面積折算）分別達人體臨床用量的1.1 、2.7 、3.2
倍，沒有發生藥物對生殖的毒性反應，而且生下來的小鼠并沒有出現畸形。對雄性動物給人體用量的2.2倍安體舒，精子畸形率未見升高。
（2）、遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回
復突變實驗、哺乳動物細胞染色體畸變試驗、嚙齒類動物顯性致死試驗和微核試驗結果均為陰性。
藥代動力學
健康志愿者的藥代動力學符合口服給藥二室開放模型。胃腸道吸收快，1.25小時血藥濃度達峰值；分布較快t 1／2a2.094±0.958小時，消除半衰期t 1／2為
20.283±1.491小時。鼻咽癌患者藥代動力學結果符合一級吸收、二室開放型。1.6小時血藥濃度達峰值，t 1／2a1.91±0.07小時, t 1／2 16.93±1.29小時。
用法用量：口服，每次400毫克，每日3次；或以體重計每日每公斤體重20～30毫克，分3次服。細胞學實驗表明，安體舒在體內抑殺癌細胞時間為120天-180天，正常治療時間
為120天-180天
單獨使用安體舒，可抑殺腫瘤細胞，縮小病灶，阻止轉移與復發；聯合放化療使用，可提高放化療療效；康復期、放化療、手術前后使用，可鞏固療效，提高治療成功率。
規格:0.25gX4瓶
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