丹參酮ⅡA磺酸鈉
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丹參酮ⅡA磺酸鈉
【英文名稱】Sodium Tanshinon ⅡAsilate
【化 學 名】
【C A S 號】
目錄 |
來 源
本品為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA，經磺化而得到的水溶性物質。
物理性質
本品為磚紅色結晶性粉末；無臭，味微苦；有引濕性；遇高熱、見光色漸變深。
【分子式及相對分子量】C19H17O3?SO3Na，396.39
【規 格】＞96%。
【鑒 別】(1)取本品約0.5mg，置白瓷板上，加硫酸1～2滴，即顯深藍色，漸變為深綠色。
(2)取本品10mg，熾灼使灰化后，加lmol／L鹽酸液5ml，濾過，濾液加氧化鋇試液5ml，即發生白色沉淀。
(3)本品顯鈉鹽的鑒別反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。
(4)取含量測定項下的溶液，用分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅥA）測定，在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波長處有最大吸收。并在(280±2)nm波長處有特征峰。
檢 查
溶液的澄清度 取本品0.1g，加新沸過的冷水，配制成每lml中含10ml的水溶液，溶液應澄清。
酸度 取本品，加新沸過的冷水制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH）pH值應為4.0～5.0。
干燥失重 取本品，用五氯氧化二磷減壓干燥至恒重，減失重量不得過8.0％(中國藥典2000年版二部附錄ⅧL)。
有關雜質 取本品，加水配制成每lml中含5mg的溶液，作為供試品溶液，另取丹參酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液，作為對照品溶液（1），取丹參酮ⅠA磺酸鈉加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作為對照品溶液（2），照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤB）試驗，吸取上述三種溶液各10μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇（3：1）為展開劑，展開后，晾干，置熒光燈下檢視，供試品溶液除紅色主斑點外，如顯雜質斑點，與對對照品溶液（1）、（2）比較，均不得更深。
含量測定
取本品約25mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，用分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA），在(271±2)nm波長處測定吸收度，按C19H17O3?SO3Na的吸收系數 ( )為767計算，即得。
藥理藥效
1、抗動脈粥樣硬化作用：采用原位雜交技術探討了Tan ⅡA磺酸鈉(簡稱DS-201)對血管平滑肌細胞增殖相關基因c-myc表達的影響，發現巨噬細胞源性生長因子可明顯促進平滑肌細胞c-myc高表達，導致平滑肌細胞增殖，而DS-201能阻止這種作用，使c-myc表達水平下降，抑制平滑肌細胞增殖。提示DS-201可能通過阻止血管平滑肌細胞增殖而起到抗動脈粥樣硬化作用。
2、縮小心肌梗死面積：對各種類型的心絞痛均有一定改善作用，對急性心肌梗塞伴劇烈疼痛癥狀者亦有顯著的緩解作用；利用結扎狗冠狀動脈前降支的心肌梗死模型，靜注DS-201，結果心肌梗死范圍縮小，療效非常顯著。冠狀動脈內給藥后同樣顯著縮小狗心肌梗死面積，其療效與潘生丁相當。
3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治療。阻斷狗冠狀動脈血流后，對照組靜注生理鹽水其左室舒張壓上升，而靜滴DS-201的試驗組則明顯降低。說明DS-201可能通過降低左心室壁張力和心臟體積而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注損傷中的作用：采用膜片鉗全細胞式記錄方法，觀察了Tan ⅡA對豚鼠單個心室肌細胞跨膜電位及L-型鈣電流的影響。結果證明，Tan ⅡA具有類異搏停樣L-型鈣通道阻斷劑作用，可用于心肌缺血-再灌注損傷和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，觀察了缺血-再灌注后心肌2，4-亞甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性變化及DS-201對上述指標的影響。結果表明，缺血-再灌注心肌MDA含量顯著升高，SOD活性明顯下降，同時血清CK活性顯著升高，缺血和再灌注前給予DS-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中MDA的生成和減少心肌CK的釋放。用化學發光法顯示DS-201對超氧陰離子、羥基自由基和過氧化氫有消除作用。由此推測消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注損傷的機制之一。買長江用離體大鼠工作心模型，研究了Tan對心肌保護效果，并與異搏停對比。證實Tan心肌保護效果優于異搏停，作用機制與減少氧自由基有關。
5、接心血管作用：實驗表明，DS-201對小鼠和大鼠體外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。
6、擴張冠狀動脈，顯著增加冠狀動脈血流量，減慢心率，增加心肌收縮力，改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂及心功能，從而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血；
8、促進組織修復；
9、降低血脂；
10、保護紅細胞和抑制細菌生長，同時具有保護紅細胞膜的作用。
11、有鈣通道阻滯作用。
【適 應 癥】可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞、腦動脈和視網膜動脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏綜合征、結節性紅斑。
【不良反應】毒性很小，部分病人肌注時可有局部疼痛。個別人發生皮疹，停藥后即消失。
用法與用量
肌注、靜注或靜滴：40-80mg/次，1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中靜注。
【臨床藥物應用】可用于冠心病、心絞痛、心肌梗死，也可用于室性早博。對冠心病病人的療效與復方丹參注射液相似。
【貯藏】 密閉，在陰涼干燥處保存。
【有效期】二年。
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