苯巴比妥
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【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;barbitone
【性質(zhì)】分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色結(jié)晶粉末。無(wú)臭微苦。熔點(diǎn)174.5～178℃。在空氣中穩(wěn)定。微溶于水，溶于熱水和乙醇，易溶于堿性溶液。用作鎮(zhèn)靜和催眠藥物，適用于治療神經(jīng)過(guò)度興奮引起的失眠癥，能引起安穩(wěn)的睡眠。但不宜長(zhǎng)期服用，因其會(huì)引起全身無(wú)力、嘔吐、頭痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯與尿素在乙醇鈉存在下經(jīng)縮合反應(yīng)制得。
【適應(yīng)癥】 1.鎮(zhèn)靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進(jìn)、高血壓、功能性惡心、小兒幽門(mén)痙攣等癥。 2.安眠：偶用于頑固性失眠癥，但醒后往往有疲倦、思睡等后遺效應(yīng)。 3.抗驚厥：常用其對(duì)抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風(fēng)、腦炎、腦出血等疾病引起的驚厥。 4.抗癲癇：用于癲癇大發(fā)作的防治，作用出現(xiàn)快，也可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。 5.麻醉前給藥。 6.與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用，以增強(qiáng)其作用。 7.治療新生兒核黃疸。
【用量用法】 1.鎮(zhèn)靜、抗癲癇：每次．015～0．03g，1日3次。 2.安眠：每次．03～0．09g，睡前服1次。 3.抗驚厥：鈉鹽肌注，每次．1～0．2g。必要時(shí)，4～6小時(shí)后重復(fù)1次。 4.*前給藥：術(shù)前1／2～1小時(shí)肌注0．1～0．2g。 5.癲癇持續(xù)狀態(tài)：肌注1次．1～0．2g。皮下、肌肉或緩慢靜脈注射1次．25g，1日．5g。
【注意事項(xiàng)】 1.用藥后可出現(xiàn)頭暈、困倦等后遺效應(yīng)，久用可產(chǎn)生耐受性及成癮性。多次連用應(yīng)警惕蓄積中毒。 2.少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)。 3.長(zhǎng)期用于治療癲癇時(shí)不可突然停藥，以免引起癲癇發(fā)作，甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。 4.一般應(yīng)用5～10倍催眠量時(shí)，可引起中度中毒，10～15倍則引起重度中毒，血藥濃度高于8～10mg／100ml時(shí)，就有生命危險(xiǎn)。急性中毒癥狀為昏睡，進(jìn)而呼吸淺表，通氣量大減，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.對(duì)嚴(yán)重肺功能不全（如肺氣腫）、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用；肝腎功能不良者慎用，肝硬變或肝功能嚴(yán)重障礙者禁用。 6.本品或其他巴比妥類(lèi)藥物中毒的急救：口服本品未超過(guò)3小時(shí)者，可用大量溫等滲鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃。
【規(guī) 格】 片劑：每片0．01g、0．015g、0．03g、0．1g。 注射用苯巴比妥鈉：每支0．1g。
巴比妥類(lèi)（barbiturates）為巴比妥酸在C5位上進(jìn)行取代而得的一組中樞抑制藥。取代基長(zhǎng)而有分支（如異戊巴比妥）或雙鍵（如司可巴比妥），則作用強(qiáng)而短；以苯環(huán)取代（如苯巴比妥）則有較強(qiáng)的抗驚厥作用；C2位的O被S取代（如硫噴妥），則脂溶性增高，靜脈注射立即生效，但維持時(shí)間很短。
表14-2 巴比妥類(lèi)作用與用途比較表
| 亞類(lèi) | 藥物 | 顯效時(shí)間 （小時(shí)） | 作用維持時(shí)間 （小時(shí)） | 主要用途 |
| 長(zhǎng)效 | 苯巴比妥 巴比妥 | 0.5～1 0.5～1 | 6～8 6～8 | 抗驚厥 鎮(zhèn)靜催眠 |
| 中效 | 戊巴比妥 異戊巴比妥 | 0.25～0.5 0.25～0.5 | 3～6 3～6 | 抗驚厥 鎮(zhèn)靜催眠 |
| 短效 | 司可巴比妥 | 0.25 | 2～3 | 抗驚厥鎮(zhèn)靜催眠 |
| 超短效 | 硫噴妥鈉 | iv立即 | 0.25 | 靜脈麻醉 |
【中樞抑制作用】巴比妥類(lèi)是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸，甚至致死。
巴比妥類(lèi)在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng)，減弱易化，增強(qiáng)抑制。此作用主要見(jiàn)于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl內(nèi)流，減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極。但與苯二氮類(lèi)不同，巴比妥類(lèi)是通過(guò)延長(zhǎng)氯通道開(kāi)放時(shí)間而增加Cl內(nèi)流，引起超極化。較高濃度時(shí)，則抑制Ca依賴(lài)性動(dòng)作電位，抑制Ca依賴(lài)性遞質(zhì)釋放，并且呈現(xiàn)擬GABA作用，即在無(wú)GABA時(shí)也能直接增加Cl內(nèi)流。
此類(lèi)藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類(lèi)藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮類(lèi)，且較易發(fā)生依賴(lài)性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。
【不良反應(yīng)】安眠劑量的巴比妥類(lèi)可致眩暈和困倦，精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。偶可致剝脫性皮炎等嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)。中等量即可輕度抑制呼吸中樞，嚴(yán)重肺功能不全和顱腦損傷致呼吸抑制者禁用。其藥酶誘導(dǎo)作用可加速其他藥物的代謝，影響藥效。
巴比妥類(lèi)連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，夢(mèng)魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。
苯巴比妥與其他藥物的相互作用
1、與全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥、乙醇等合用時(shí)，可互相增強(qiáng)效能。
2、與雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、灰黃霉素、睪酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯霉素、土霉素、地高辛、丙吡胺、奎尼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用時(shí)，這些藥物代謝加快，療效降低，因苯巴比妥為肝酶誘導(dǎo)劑，可加速以上藥物的代謝和排泄，故合用時(shí)，應(yīng)及時(shí)調(diào)整劑量。
3、一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低。但肝功能有損害時(shí)，二者合用，則可與上述相反，苯妥英鈉的代謝比正常慢，相應(yīng)的血藥濃度可高于正常，因此，二者合用，需定期測(cè)定血藥濃度而調(diào)整用量。
4、與卡馬西平和琥珀酰胺類(lèi)藥合用時(shí)，可使這二類(lèi)藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
5、與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，使藥物作用增加，但臨床上意義尚未明確。
參看
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