阿苯達(dá)唑
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阿苯達(dá)唑為一高效低毒的廣譜驅(qū)蟲藥。臨床可用于驅(qū)蛔蟲、蟯蟲、絳蟲、鞭蟲、鉤蟲、糞圓線蟲等。在體內(nèi)代謝為亞砜類或砜類后，抑制寄生蟲對(duì)葡萄糖的吸收，導(dǎo)致蟲體糖原耗竭，或抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻礙ATP的產(chǎn)生，使寄生蟲無(wú)法存活和繁殖。
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基本資料
別名：丙硫達(dá)唑，丙硫咪唑，抗蠕敏，撲爾蟲，腸蟲清，ZENTEL，A
BENTEL
英文名稱：Albendazole
英文別名：Methyl5-propylthio-2-benzimidazolecarbamate
CASNO：54965-21-8
分子式：C12H15N3O2S
阿苯達(dá)唑分子式分子量：265.33
藥品性狀
阿苯達(dá)唑?yàn)榘咨蝾惏咨勰瑹o(wú)臭，無(wú)味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿。
藥理毒理
阿苯達(dá)唑系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對(duì)腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無(wú)法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外，對(duì)絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量（30mg/kg/日）時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
適用范圍
本品為高效廣譜驅(qū)蟲新藥，系苯駢咪唑類藥物中驅(qū)蟲譜較廣，殺蟲作用最強(qiáng)的一種。對(duì)線蟲、血吸蟲、絳蟲均有高度活性，而且對(duì)蟲卵發(fā)育具有顯著抑制作用。
對(duì)寄生于動(dòng)物體的各種線蟲、血吸蟲、絳蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅(qū)除作用。適用于驅(qū)除蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲，也可用于家畜的驅(qū)蟲。臨床觀察556例證明，驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲蟲卵陰轉(zhuǎn)率分別為100％、96.4％、98.9％、70％。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病，如腦型、皮肌型，顯效率為80％以上，用于治療旋毛蟲病，總有效率達(dá)100％，療效優(yōu)于甲苯咪唑。
用法用量
口服，驅(qū)鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲，0．4g頓服。2周歲以上小兒?jiǎn)渭兿u蟲、單純蛔蟲感染，0．2g頓服。
治療囊蟲病：每天15～20mg／kg，分2次服用。10天為1療程。停藥15～20天后，可進(jìn)行第2療程治療。一般為2～3個(gè)療程。必要時(shí)可重復(fù)治療。
其它寄生蟲如糞類圓線蟲等，每天服400mg，連服6天。必要時(shí)重復(fù)給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸，可嚼服、吞服或研碎后與食物同服。
注意事項(xiàng)
（1）少數(shù)病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口干、乏力等不良反應(yīng)，不需處理可自行消失。
（2）2歲以下小兒及孕婦禁用。
（3）急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癲癇等患者以及授乳婦女不宜應(yīng)用。有嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者慎用。
（4）少數(shù)病人眼藥后可能在3～10日始出現(xiàn)驅(qū)蟲效果。
（5）在治囊蟲病過(guò)程中，部分患者會(huì)出現(xiàn)不同程度的頭暈、頭痛、發(fā)熱、蕁麻疹等反應(yīng)，反應(yīng)程度與囊蟲數(shù)量、寄生部位及機(jī)體反應(yīng)有關(guān)。重度感染患者必須住院治療，進(jìn)行腦脊液及眼底檢查，并密切觀察。必要時(shí)可酌情給予地塞米松，20％的甘露醇。對(duì)皮肌型囊蟲病無(wú)須處理。
藥代動(dòng)力學(xué)
阿苯達(dá)唑不溶于水，故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉，可透過(guò)血腦屏障，腦組織內(nèi)也有一定濃度。口服后2.5~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測(cè)出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時(shí)。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)87%從尿排出，13%從糞便排出，在體內(nèi)無(wú)積蓄作用。
參看
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